Витациклин

Витациклин


Инструкция по применению Таблеток тетрациклина для лечения болезней бактериальной этиологии у молодняка сельскохозяйственных животных (Организация-разработчик: ООО «НПК «Асконт+», Московская область)

1. Торговое наименование лекарственного препарата: Таблетки тетрациклина. Международное непатентованное наименование: тетрациклин.

2. Лекарственная форма: таблетки для перорального применения. Таблетки тетрациклина содержат в 1 таблетке массой 0,2 г в качестве действующего вещества 100 мг тетрациклина гидрохлорид (в пересчете на тетрациклин), а в качестве вспомогательных веществ: лактозу – 71 мг, крахмал картофельный – 20 мг, тальк – 6 мг, кальция стеарат – 3 мг. По внешнему виду лекарственный препарат представляет собой таблетки желтого цвета круглой формы.

3. Таблетки тетрациклина расфасованы по 10, 50, 100, 250, 500 и 1000 штук в пакеты из пленки полиэтиленовой и упакованы в банки из полипропилена, укупоренные крышками с уплотняющим элементом из полиэтилена высокого давления.

4. Таблетки тетрациклина хранят в закрытой упаковке производителя в сухом, защищенном от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 5 °С до 25 °С. Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения – 2 года с даты производства. Запрещается применение лекарственного препарата по истечении срока годности.

5. Таблетки тетрациклина следует хранить в местах, недоступных для детей.

6. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

7. Таблетки тетрациклина относятся к антибактериальным препаратам группы тетрациклинов. Механизм действия тетрациклина заключается в нарушении образования комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий включая эшерихии, сальмонеллы, стафилококки, стрептококки, а также риккетсии и некоторые виды микоплазм. После перорального введения тетрациклина гидрохлорид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и проникает в большинство органов и тканей. Максимальная концентрация антибиотика в крови достигается через 1,5-2 часа и удерживается на терапевтическом уровне после однократного введения в течение 10-12 часов; выводится из организма главным образом почками и частично через кишечник. По степени воздействия на организм Таблетки тетрациклина относятся к веществам малоопасным (согласно ГОСТ 12.1.007, 4 класс опасности).

8. Таблетки тетрациклина назначают с лечебной целью телятам, ягнятам, поросятам при пастереллезе, колибактериозе, гастроэнтероколитах, респираторных и других заболеваниях бактериальной этиологии, возбудители которых чувствительны к тетрациклинам.

9. Противопоказанием к применению Таблеток тетрациклина является повышенная индивидуальная чувствительность животного к компонентам препарата.

10. Таблетки тетрациклина применяют животным перорально два раза в сутки в течение 5-7 дней в разовой дозе: — телятам и ягнятам из расчета 20 мг препарата на 1 кг массы животного; — поросятам 30 мг препарата на 1 кг массы животного.

11. Симптомы передозировки при применении лекарственного препарата в соответствии с инструкцией не выявлены.

12. Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и отмене не установлено.

13. Следует избегать пропуска очередной дозы Таблеток тетрациклина, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы применение препарата возобновляют в той же дозировке и по той же схеме.

14. При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений, как правило, не наблюдается. В случае появления аллергических реакций использование препарата прекращают и назначают антигистаминные лекарственные препараты и симптоматическое лечение.

15. Таблетки тетрациклина не следует применять одновременно с кортикостероидами, эстрогенами, а также совместно с бактерицидными препаратами, ввиду возможного снижения антибактериального эффекта тетрациклина.

16. Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 6 суток после последнего применения Таблеток тетрациклина. Мясо животных, вынуждено убитых ранее установленных сроков, может быть использовано в корм пушным зверям.

17. При работе с Таблетками тетрациклина следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.

18. Людям с гиперчувствительностью к тетрациклину следует избегать прямого контакта с препаратом. При случайном попадании препарата на кожу или слизистые оболочки его необходимо смыть проточной водой с мылом. В случае появления аллергических реакций и/или случайном проглатывании лекарственного препарата следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

19. Пустую тару, из-под лекарственного препарата, запрещается использовать для бытовых целей; она подлежит утилизации с бытовыми отходами.

20. Организация-производитель: ООО «НПК «Асконт+», 142279, Московская область, Серпуховский р-н, п. Оболенск, ул. Строителей, корпус 2. Инструкция разработана ООО «НПК «Асконт+», 142279, Московская область, Серпуховский р-н, п. Оболенск, ул. Строителей, корпус 2.
С утверждением настоящей инструкции утрачивает силу инструкция по применению Таблеток тетрациклина, утвержденная Россельхознадзором 28 января 2009 года.
Рекомендовано к регистрации в Российской Федерации ФГБУ «ВГНКИ».
Номер регистрационного удостоверения 32-3-3.14-2000№ПВР-3-0.2/01153

источник

Антибиотики группы тетрациклинов – химиотерапевтические препараты, принадлежащие к отряду поликарбонильных веществ (поликетидов). Несмотря на обширный спектр представителей лекарств данного ряда, тетрациклины обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору.

Терапевтический эффект достигается за счёт необратимых нарушений процессов синтеза пептидов прокариотической клетки. Тетрациклины формируют устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, блокируя процессы трансляции, однако, механизм действия до сих пор остаётся предметом споров.

Тетрациклины последнего поколения характеризуются высокой активностью в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к антибиотикам следует применять тетрациклины только по назначению врача, а также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития хронической формы носительства.

Антибиотики тетрациклиновой группы отличаются по физико-химическим критериям, степени выраженности бактерицидного эффекта, некоторым фармокинетическим параметрам и чувствительности пациентов к лекарству. Современная классификация препаратов гуманной медицины, относящихся к группе тетрациклинов:

Первый представитель группы – хлортетрациклин ® был открыт из культуральной жидкости стрептомицетов в 1945 г. В настоящее время применяется исключительно в ветеринарии. Через 4 года у другого вида стрептомицет была обнаружена способность к синтезу окситетрациклина. После клинических испытаний препарат в 1950 году был допущен к использованию в гуманной медицине.

Тетрациклин, давший название всей группе антибактериальных веществ, впервые был получен химическим путём в результате восстановительной реакции хлортетрациклина в 1952 г. Через год очищенная молекула тетрациклина была выделена из среды культивирования актиномицет (Streptomyces aureofaciens).

Позже, на рубеже ХХ и XXI века, были синтезированы полусинтетические производные основных представителей класса: метациклин, миноциклин, тигециклин. Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Действующее вещество Торговое название лекарства Форма препарата
Доксициклин Бассадо ® капс *
Вибрамицин ® капс
Видокцин ® лиофилизат **
Довицин ® капс
Доксал ® капс
Доксибене ® капс/табл
Доксилан ® табл ***
Доксициклин ® капс
Доксициклин Никомед ® табл
Доксициклин Штада ® табл
Доксициклин – АКОС ® капс/табл/лиофилизат
Доксициклин-Ферейн ® лиофилизат
Доксициклина гидрохлорид ® капс/табл
Доксициклина моногидрат ® капс/табл
Кседоцин ® табл
Моноклин ® табл
Юнидокс Солютаб ® диспергируемые табл
Метациклин Рондомицин ® капс
Миноциклин Минолексин ® капс
Миноциклина гидрохлорид ® табл
Миноциклина гидрохлорида дигидрат ® табл
Окситетрациклин Иннолир ® капли
Окситетрациклина гидрохлорид ® р-р для инъекций
Тетрациклин Тетрациклин ® мазь
Тетрациклин – АКОС ® мазь
Тетрациклин-ЛекТ ® табл
Тетрациклина гидрохлорид ® табл/лиофилизат
Тигециклин Тигацил ® лиофилизат
  • * капс – капсульная форма;
  • ** лиофилизат – тетрациклин в ампулах в виде сухого порошка для приготовления внутривенных инъекций;
  • *** табл – таблетированная форма.

Медикаментозные препараты применяют как для лечения людей, так и в ветеринарной практике для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе особо опасных пандемий. Человеку лекарство назначается после точной постановки диагноза и выделения возбудителя. При этом необходимо определить уровень чувствительности инфекционных агентов к различным группам антибиотиков. Умеренная и высокая чувствительность к тетрациклинам является достаточным условием для выбора лекарств на основе данной группы.

Установлена перекрёстная аллергия между представителями одной группы. В этом случае необходимо исключить любое медикаментозное средство на основе данных антибактериальных молекул.

Известно, что лекарства из ряда тетрациклинов наиболее востребованы в ветеринарной практике в виду эффективности и ценовой доступности. Более того первый из полученных представителей класса – хлортетрациклин ® , относится исключительно к ветеринарным препаратам. Он применяется для лечения и получения искусственного прироста массы сельскохозяйственных животных.

В ходе лабораторных испытаний in vitro установлена чувствительность следующих групп бактерий к препаратам из ряда тетрациклинов:

  • семейство Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
  • Streptococcus pneumoniae;
  • семейство Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
  • Corynebacterium diphtheriae;
  • Сенная палочка ( subtilis) и B. anthracis;
  • Клостридии: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
  • Кишечная палочка;
  • Сальмонеллы: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, и schottmuelleri;
  • Шигелла Флекснера;
  • Холерный вибрион;
  • Претеи: Proteus vulgaris;
  • Синегнойная палочка;
  • Enterobacter aerogenes;
  • палочка инфлюэнцы;
  • Клебсиелла пневмония;
  • Бруцеллы: bronchiseptica, B. melitensis и abortus bovis;
  • Внутриклеточные паразиты: амёбы, риккетсии, лептоспиры и листерии.

Важно отметить: все представители класса характеризуются вышеописанным спектром действия с некоторыми особенностями. Максимальная активность в отношении грампозитивных бактерий отмечается у хлортетрациклинов, а минимальная – окситетрациклинов.

При этом наблюдается наибольшая чувствительность грамотрицательных штаммов к антибактериальному эффекту лекарств на основе тетрациклина. В свою очередь окситетрациклин проявляет наибольшую эффективность при терапии амёбных, риккетсиозных, псевдомонадных и микобактериальных инфекционных процессов.

Заболевания, при которых назначаются препараты ряда тетрациклинов:

  • инфекционные процессы дыхательных путей (пневмония, бронхит, ангина, синусит);
  • воспаления мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит);
  • ЗППП (сифилис, гонорея);
  • патологии органов зрения (конъюнктивит, блефарит, трахома);
  • болезни опорно-двигательного аппарата (остеомиелит и гнойные поражения мышечной ткани);
  • воспалительные поражения кожных покровов и мягких тканей (акне, фурункулез, флегмоны, абсцессы и .д.);
  • чума;
  • холера;
  • бруцеллёз
  • профилактика малярии (доксициклин) и т.д.

Любое лекарство отпускается исключительно по рецепту, самолечение опасно в виду неэффективности и возможности распространения бактериальной резистентности к представителям данной группы веществ.

Лекарства с действующим веществом тетрациклинов запрещено назначать при наличии отметок в анамнезе больного об индивидуальной непереносимости (аллергии), нарушении работы печени, а также при пониженном уровне лейкоцитов в крови и сопутствующих микотических инфекциях.

Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты не назначают.

Важно, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета.

Беременность и грудное вскармливание также являются строгими противопоказаниями к назначению. Установлено, что бактерицидные компоненты способны диффундировать сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. Результатом является высокий риск развития аномалий в строении скелета плода и стеатоза печени.

Отличается максимальным уровнем бактерицидной активности и продолжительной терапевтической активностью. Кроме того, лекарство менее других подавляет рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека в виду более полного всасывания. Минимальная ингибирующая концентрация отмечается через 1 час после внутривенного введения.

Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.

Доксициклин ® — представитель группы тетрациклинов

Абсорбируется в пищеварительном тракте не более 80 % от общей введенной дозы. При этом отмечается высокая резистентность синегнойной палочки, протей и бактероидов к данному веществу. Запрещено сочетанное применение тетрациклинов и молочных продуктов, так как происходит резкое снижение абсорбции действующего компонента.

Фото Тетрациклина ® в форме мази для наружного применения

Назначается при проявлении аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам и считается препаратом 2-й линии. Установлено, что при одновременном приёме с железосодержащими средствами происходит инактивация антибиотика. Больным с патологией почек требуется коррекция вводимой дозы.

Обладает 100 % биологической доступностью для организма человека. Максимальная терапевтическая эффективность достигается при лечении интерабдоминальных инфекционных процессов, тяжёлых стадий гнойных поражений мягких тканей и внебольничной формы пневмонии.

Назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила ® , поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.

Отличается бактериостатическим эффектом. Достоверно доказана корреляция между приёмом пищи и лекарства, поэтому интервал между ними должен составлять не менее 4 часов. Терапевтический препарат назначают для лечения заболеваний и профилактики послеоперационных инфекций. Режим дозирования для каждого пациента подбирается индивидуально с учётом тяжести патологического процесса и распространению инфекционных агентов по организму.

Обладает высокой степенью проникновения в органы и ткани человека, минимальна ингибирующая концентрация отмечается через 40 минут после введения. Приём пищи не влияет на степень абсорбции действующего вещества. Депонируется в костной ткани, с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция. Применяется как самостоятельный препарат, так и в составе комплексной терапии в сочетании с другими лекарствами.

Наиболее распространённые проявления со стороны:

  • ЖКТ: сбои в работе пищеварительных ферментов, нарушение стула, тошнота, рвота, потемнение языка, боли в брюшной области;
  • ЦНС: болевой синдром в височной и теменной области, помутнение сознания и нарушение ориентации в пространстве;
  • ССС: изменение лабораторных показателей уровня клеток крови;
  • индивидуальная непереносимость: ангионевротический отёк, высыпания на поверхности кожи, зуд;
  • кожа: повышена чувствительность к солнечным лучам;
  • другое: кандидоз, дисбактериоз, стоматит.

Отмечено, что при соблюдении инструкции и рекомендаций врача частота проявления негативных симптомов не превышает 1 случая на 10 00 пациентов.

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Дипломированный специалист, в 2014 году закончила с отличием ФГБОУ ВО Оренбургский госудаственный университет по специальности «микробиолог». Выпускник аспирантуры ФГБОУ ВО Оренбургский ГАУ.

В 2015г. в Институте клеточного и внутриклеточного симбиоза Уральского отделения РАН прошла повышение квалификации по дополнительной профессиональной программе «Бактериология».

Лауреат всероссийского конкурса на лучшую научную работу в номинации «Биологические науки» 2017 года.

источник

Тетрациклины — это горькие, плохо растворяемые водой вещества, обладающие противомикробной активностью. Некоторые микроорганизмы выработали устойчивость к одной разновидности антибиотиков, но остались восприимчивыми к другой. В настоящее время тетрациклины остаются востребованными средствами для защиты животных от инфекционных заболеваний. Данная статья предназначена для животноводов, чтобы они могли определиться, когда, кому и в какой форме требуется использовать тот или другой тип тетрациклина.

Противомикробные препараты выпускают в наружной, оральной и парентеральной форме. Используют хлортетрациклин либо окситетрациклин. Выпускается множество препаратов, основу которых составляет данное противомикробное вещество. Ниже приводится характеристика наиболее известных тетрациклиновых ветеринарных медикаментов.

Востребованы антисептические спреи, глазная и кожная мазь на основе тетрациклина.

Представляет собой раствор окситетрациклина в органических элюентах. Аэрозоль синего цвета применяют для санации хирургических ран, царапин, поражений межкопытцевого пространства. Рекомендован для жвачных, лошадей, псов и котов. Перед нанесением очищают воспаленную плоскость от гнойного экссудата, корочек, шерсти, отмерших тканей. При необходимости обработку повторяют неделю спустя.

Выпускают в мягких тубах, стеклянной или пластиковой посуде емкостью от 3 г до 3,5 кг. Препарат содержит 1% окситетрациклина. Предназначен для лечения конъюнктивита. Его наносят стеклянной либо ватной палочкой на нижнее веко млекопитающего 3–4 раза в сутки, до выздоровления.

Выпускают в пластиковой посуде разного объема. Чаще всего используют 3% хлортетрациклин либо 5% окситетрациклин. Мазь предназначена для применения на раневых поверхностях, гнойниках, обожженных или обмороженных участках. Пораженную поверхность обрабатывают 3% кремом дважды за сутки, или единожды препаратом 5% концентрации. Налагают повязки либо обходятся без них. Лечение продолжается до полного выздоровления.

Выпускают для применения с кормом или водой. Наиболее популярны следующие препараты:

Биовит — отход производства Биомицина (хлортетрациклина). В фармацевтической промышленности выращивают сообщество микроорганизмов, синтезирующих тетрациклин. Действующее вещество извлекают, а в биомассе остается 4–12% антибиотика. Отход производства богат витаминами, а также микробиальными ферментами, что делает его веществом, оказывающим стимулирующее действие на организм животных.

Промышленность выпускает препараты, содержащие 4;8;12% Хлортетрациклина. Это порошкообразный продукт коричневого цвета, практически не растворяющийся водой. Препарат принято называть по количеству миллиграммов тетрациклина в 1 г продукта. Популярен Биовит-80

Порядок применения и дозировка представлены таблицей.

Хлортетрациклин имеет свойство накапливаться мускулами и выводиться с молоком и яйцом. Каренция составляет 6 суток, поэтому для взрослых кур и лактирующих коров препарат не применяют.

Медикамент, в отличие от большинства тетрациклинов, хорошо растворяется водой. Для маскировки горького вкуса используется наполнитель — сахарная пудра. Упакован в полимерные пакеты либо банки по четверти килограмма.

Препарат надо разводить в воде, давать при групповом применении вместо питья, с промежутком 8–12 часов, на протяжении 5–7 дней. Если Терраветин используют персонально, его дают с водой, молоком либо впрыскивают посредством шприца без иголки. Лекарство эффективно при заболеваниях алиментарного и респираторного трактов, а также для подавления секундарной микрофлоры при вирусных инфекциях.

Инструкция предусматривает дозировку препарата по содержанию действующего вещества — на 1 кг живой массы, мг:

  • Телятам, ягнятам 20–40.
  • Поросятам 30–60.
  • Для цыплят и молодняка прочей птицы 40–100.

Каренция по мясу составляет 6 суток.

Препарат Мепатар содержит 50 г/кг Окситетрациклина хлористоводородного, равномерно перемешанного с порошкообразным сахаром. Наполнитель полностью маскирует горечь, и лекарственное средство употребляется животными с удовольствием. Мепатар применяют в таких же ситуациях, что и Терраветин. Дозы на голову составляют, в граммах:

  • Коням — 100–200.
  • Свиньям — 40–100.
  • Молодняку КРС — 40–60.
  • Поросятам — 10–40.
  • Котам, псам — 5–20.
  • Птице — 2 г/дм 3 воды.

Курс лечения — 5 суток. Срок выведения из организма, после которого мясо пригодно в пищу — 6 дней.

Водорастворимый порошок, применяемый при лечении, а также профилактике заболеваний органов дыхания и алиментарного тракта у молодняка птицы и свиней.

С лечебной целью применяют в следующем порядке:

  • Курам — 250 мг/л воды 5–7 дней.
  • Свиньям — 0,5 г/дм 3 питья 3–5 суток.

Для профилактики применяют половину лечебной порции. Каренция составляет 4 дня после использования Доксициклина.

Препараты Тетрациклина предназначены, преимущественно, для внутримускульного введения. Востребованы следующие средства:

Жидкость, готовая к внутримускульному введению. Препарат расфасован в стерильные склянки по 20–100 мл. Его используют однократно, по 1 см 3 /10 кг веса. В случае необходимости, ветеринарный врач может назначить повторное введение препарата, 3 суток спустя. Применяют жвачным, свиньям, кроликам, нутриям. Собакам, лошадям и кошкам использовать Нитокс запрещается, поскольку он оказывает неблагоприятное влияние на формирование хрящевой ткани. Птицеводы-любители прокалывают кур при возникновении респираторных заболеваний.

Нитокс нельзя вводить более 20 мл в одну точку для крупных животных и 5 см 3 для мелких. Препарат обладает пролонгированным действием, поэтому надолго задерживается мускулами. Для использования животного на мясо надо выжидать четыре недели, а молоко непригодно для пищевого употребления 7 суток.

Порошок, расфасованный в стерильные склянки объемом по 10 или 20 мл, содержащие 75 и 150 мг Морфоциклина. Используют в исключительно опасных случаях, требующих быстрого создания ударной концентрации Тетрациклина. Применяют внутривенно либо внутримускульно единожды или дважды в день, 2–3 суток подряд.

Дозировка зависит от вида животного и способа введения, мг/кг:

  1. Коровам, быкам, телятам — 5.
  2. Свиньям — 7,5–10.
  • Внутримускульно:
  1. Телятам 10–15.
  2. Курам 30–40, однократно.

Допускается оральное применение Морфоциклина для телят по 30 мг/кг, поросят — 40 мг/кг. Каренция по мясу составляет 6 суток.

Готовый раствор для внутримускульного введения жвачным и свиньям. Антибиотик вводят однократно, по 0,1 см 3 /кг массы КРС, и 0,2 мл подсвинкам. Забой на мясо разрешают спустя три недели после инъекции.

Препараты тетрациклиновой группы занимают достойное место в ряду противомикробных средств. Рынок предлагает лекарства для наружного, внутреннего, а также парентерального применения, способные защитить сельскохозяйственных и декоративных животных от инфекционных заболеваний.

источник

Тетрациклины — антибиотики, наиболее широко используемые в ветеринарии. К природным антибиотикам этой группы относятся хлортетрациклин, окситетрациклин и тетрациклин.

Основу молекулы тетрациклиновых антибиотиков составляет полуфункциональное гидронафтаценовое соединение с родовым названием тетрациклин.

Различие между хлортетрациклином и окситетрациклином состоит в том, что хлортетрациклин в седьмом положении содержит хлор, а окситетрациклин в пятом положении — гидроксильную группу.

Для всех тетрациклинов характерен широкий спектр антимикробного действия. Они высокоактивны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий. Тетрациклины в обычно применяемых концентрациях действуют бактериостатически на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Бактерицидное действие оказывают только при высоких концентрациях антибиотиков. Молодые, быстро размножающиеся культуры более чувствительны к действию препаратов, чем находящиеся в фазе покоя. Устойчивость микроорганизмов к тетрациклинам развивается медленно, по пенициллиновому типу. Микробы, резистентные к одному из тетрациклинов, обладают перекрестной устойчивостью к другим антибиотикам этой группы, а многие из них резистентны также к левомицетину. Штаммы, устойчивые к тетрациклинам, чаще обнаруживают среди стафилококков и возбудителей желудочно-кишечных инфекций (эшерихий и сальмонелл).

Механизм антибактериального действия тетрациклинов связан с подавлением белкового синтеза (блокада функции рибосом). Отдельные тетрациклины различаются по степени их антибактериальной активности против определенных видов бактерий, а также по особенностям фармакокинетики и некоторым фармакологическим свойствам.

Полусинтетические производные группы тетрациклина, главным образом производные окситетрациклина — метациклин (рондомицин) и доксициклин (вибрамицин), обладают определенными преимуществами по сравнению с природными антибиотиками по полноте всасывания в желудочно-кишечном тракте и кинетике распределения в организме, что позволяет применять их в меньших дозах и с большими интервалами.

Природные тетрациклины — это желтые кристаллические вещества, хорошо растворимые в этиленгликоле, пропиленгликоле, пиридине, кислотах, щелочах, но плохо растворимые в воде. Устойчивость тетрациклинов в растворах при различных значениях рН и температуры — от нескольких минут до нескольких суток. Препараты быстро разрушаются в щелочной среде, в кислой — более стабильны.

Природные тетрациклины оказывают антимикробное действие на большое число грамположительных и грамотрицательных микробов. К ним чувствительны сальмонеллы, кишечные палочки, пастереллы, листерии, сибиреязвенные микробы, стафилококки, стрептококки, лептоспиры, клострндии и др. Слабо или совсем не чувствительны к тетрациклинам протей, синегнойная палочка, кислотоустойчивые бактерии, большинство грибов и мелких вирусов.

Большинство грамположительных микроорганизмов чувствительны к тетрациклинам в концентрации 1 мкг/мл и менее, большинство грамотрицательных — в концентрации 1—25 мкг/мл. Различия в антимикробном действии отдельных биосинтетических тетрациклинов практически не существенны. Для большинства чувствительных к ним микроорганизмов за среднюю терапевтическую принимают концентрацию антибиотика в крови, равную 0,5—1,5 мкг/мл.

Тетрациклиновые препараты чаще назначают перорально и внутримышечно, редко — внутривенно. Относительно широко их используют местно в виде мазей, аэрозолей. При внутримышечном введении антибиотики быстро всасываются, достигая оптимальной концентрации через 1—1,5 ч, и находятся в крови на терапевтическом уровне 8—12 ч. Они хорошо проникают в печень, почки, селезенку, легкие, несколько хуже — в скелетные и сердечную мышцы. В больших концентрациях их обнаруживают в моче и желчи. После перорального введения тетрациклины резорбируются только частично, значительная часть их выделяется с фекалиями. Быстрее других препаратов всасывается тетрациклин, затем окситетрациклин и хлортетрациклин. Полнота всасывания и уровень концентрации не одинаковы в зависимости от лекарственной формы препарата, возраста и вида животных и их индивидуальных особенностей. После перорального применения антибиотиков в терапевтической дозе максимальная концентрация создается в крови в первые 2—3 ч и удерживается на высоком уровне 8—12 ч.

Применяют тетрациклины при болезнях, общих для многих видов животных: сибирской язве, пастереллезе, сальмонеллезе, колибактериозе, лептоспирозе, листериозе, диплококковой септицемии, стрептококкозе, кокцидиозе, пневмониях, гастроэнтероколитах, маститах, метритах, инфекциях мочевыводящих путей и раневых инфекциях.

Тетрациклины назначают также крупному и мелкому рогатому скоту при актиномикозе, вибриозе, эмфизематозном карбункуле, злокачественном отеке, брадзоте, диплококковой, стрептококковой и рожистой септицемиях, анаэробной дизентерии ягнят, инфекционной агалактии овец и коз, плевропневмонии овец и коз, копытной гнили овец; свиньям — при роже, некоторых формах дизентерии, отечной болезни, инфекционном атрофическом рините; лошадям — при мыте, петехиальной горячке, стахиботриотоксикозе; птице — при пуллорозе, тифе, инфекционном ларинготрахеите, респираторном микоплазмозе, орнитозе; пушным зверям — при инфекционном стоматите и рините, чуме (для профилактики осложнений).

Местно применяют в виде мазей для лечения ожогов, инфицированных ран и экзем, гнойничковых заболеваний кожи, а также в офтальмологии при конъюнктивитах, блефаритах, кератитах, язвах роговицы и других заболеваниях глаз, возбудители которых чувствительны к тетрациклинам.

Побочные реакции при применении тетрациклинов наблюдают относительно редко. При индивидуальной повышенной чувствительности животных к этим антибиотикам возможно проявление аллергических реакций вплоть до анафилактического шока. При длительном использовании тетрациклины, особенно в высоких дозах, могут оказывать гепатотоксическое действие. Беременным животным не рекомендуется применять антибиотики тетрациклинового ряда в течение длительного времени в связи с возможным неблагоприятным воздействием на плод. При внутримышечном введении тетрациклины обладают местнораздражающим действием, степень которого зависит от назначаемого препарата и лекарственной формы.

Тетрациклин — Tetracyclinum. Синонимы: ахромицин, цикломицин, тетрацин и др.

Получают из культуральной жидкости Str. aureofaciens. В ветеринарной практике используют в виде основания, гидрохлорида и М,М’-дибензилэтилендиаминдиметилтетрациклина (дитетрациклина).

Тетрациклина основание — кристаллический гигроскопичный порошок светло-желтого цвета, плохо растворим в воде. Тетрациклина гидрохлорид — кристаллический порошок желтого цвета. Растворимость в воде составляет 10,9 мг/мл. Дитетрациклин — кристаллический порошок желтого или светло-коричневого цвета, плохо растворим в воде. Все тетрациклины горького вкуса.

Активность товарных препаратов тетрациклина не должна быть менее 975 мкг/мг, а дитетрациклина — 650 мкг/мг.

Выпускают тетрациклин в таблетках и капсулах по 100 и 250 мг и во флаконах (тетрациклина гидрохлорид) для инъекций по 100 мг. Для ветеринарных целей тетрациклина гидрохлорид выпускают под названием «тетрахлорида» по 0,25 г во флаконах емкостью 10 мл и по 0,5 г во флаконах емкостью 20 мл. Тетрациклиновую мазь, содержащую 10 или 30 мг антибиотика в 1 г мазевой основы, выпускают в алюминиевых тубах по 5, 10, 25 и 50 г.

Применяют препараты тетрациклина внутрь 2 раза в день в дозах на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 10—20мг, свиньям 15—30, птице 20—50 мг. С профилактической целью препараты назначают из расчета на одно животное в сутки: телятам в возрасте до 60 дн.— 300—500 мг, поросятам в возрасте до 10 дн.— 20 мг, 11—20 дн.— 30, 21—60 дн.— 40—80, 2—4 мес — 100—150 мг.

Препараты для внутримышечного введения растворяют непосредственно перед применением в 3—5 мл 1-2 %-ного раствора новокаина, изотонического раствора хлорида натрия или дистиллированной воды и вводят 2 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: крупному и мелкому рогатому скоту 5—7 мг, свиньям 5—10, поросятам 10—15, собакам 10—12 мг.

Хранят препараты тетрациклина в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре по списку Б. Сроки годности: тетрациклина гидрохлорида — 4 года, тетрациклина гидрохлорида в капсулах по 0,25 г — 2 года, тетрациклина основания и дитетрациклина — 2 года, тетрациклиновой мази -1 год.

Окситетрациклин — Oxytetracyclinum. Синонимы: террамицин, тархоцин, геомицин, риомицин и др.

Получают из культуральной жидкости Str. rimosus. В ветеринарии применяют в форме основания, гидрохлорида и дигидрата. Окситетрациклина основание — аморфное вещество светло-желтого цвета, плохо растворимо в воде. Окситетрациклина гидрохлорид и дигидрат — кристаллические вещества желтого цвета без запаха, горьковатого вкуса, хорошо растворимы в воде. Водные растворы антибиотика при рН 7 и температуре 37°С инактивируются в течение суток. Товарные препараты должны содержать не менее 860 мкг/мг.

Для перорального применения окситетрациклин выпускают в гранулах, а также в таблетках или капсулах, содержащих 250 мг антибиотика.

Для внутримышечных инъекций Окситетрациклина гидрохлорид выпускают во флаконах по 100 и 200 мг. Перед инъекцией антибиотик растворяют в 5 мл 1—2 %-ного раствора новокаина, изотоническом растворе хлорида натрия или в дистиллированной воде.

Окситетрациклиновую мазь, содержащую 10 мг антибиотика в 1 г мазевой основы, выпускают в алюминиевых тубах по 5, 10, 25 и 50 г, а более концентрированную (оксазоль), содержащую 3 % Окситетрациклина и 1 % гидрокортизона ацетата,— по 10 и 30 г.

Применяют окситетрациклин внутрь 2 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 10—20 мг, свиньям 15—30, курам, индейкам, уткам 20—50 мг. Внутримышечно препарат вводят 2 раза в сутки в дозах: крупному и мелкому рогатому скоту 7—9 мг, свиньям 7—12, птице 50, собакам 10—12 мг на 1 кг массы животного.

Для ветеринарных целей отечественная промышленность выпускает препарат терраветин-500, в 1 г которого содержится 500 мкг Окситетрациклина гидрохлорида. Препарат расфасован по 250 г в полиэтиленовые мешочки, упакованные в картонные коробки. Дозы терраветина-500 внутрь из расчета на 1 кг массы животного: телятам 20—40 мг, поросятам 30—60, цыплятам и утятам 40—100 мг в виде водного раствора 2—3 раза в сутки.

Препарат, аналогичный терраветину-500, но менее концентрированный, поступает из ПНР под названием “мепатар”.

В 1 г мепатара содержится 50 мг Окситетрациклина. Суточные дозы препарата составляют: лошадям 100—200 г, свиньям 40— 100, поросятам 10—40, телятам 40—60 г из расчета на одно животное, птице—10 г на 5 л воды. Суточные дозы делят на 2—3-разовые, которые дают с кормом или питьевой водой с одинаковыми интервалами.

Для парентерального введения (внутримышечно, подкожно, внутривенно и внутриматочно) в ветеринарии используют препараты окситетрациклина, представляющие собой раствор антибиотика в комплексном полимерном растворителе: отечественный препарат солвоветин и импортные — оримицин (Финляндия), геомицин (СФРЮ), оксивет (ПНР), оксимикоин (ЧССР) и др. Это желтые или светло-коричневые прозрачные жидкости во флаконах по 50 или 100 мл и не нуждаются в предварительном растворении перед инъекцией. Они не обладают выраженным местно-раздражающим действием. Препараты вводят 1—2 раза в сутки из расчета 5—10 мг антибиотика на 1 кг массы животного (0,1—0,2 мл/кг).

Хранят препараты окситетрациклина в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре по списку Б. Сроки годности: Окситетрациклина — 2 года, Окситетрациклина во флаконах — 3 года, препаратов Окситетрациклина в виде полимерных растворов — не менее двух лет, терраветина-500 — 1—2 года (в зависимости от наполнителя), мепатара — 1 год, окситетрациклиновых мазей — 1 год.

Хлортетрациклин — Chlortetracyclinum. Синонимы: биомицин, ауреомицин и др.

Получают из культуральной жидкости Str. aureofaciens. В ветеринарной практике используют в форме хлортетрациклина гидрохлорида, биовита-40, биовита-80 и биовита-120, а также N,N’-дибензилэтилендиаминовой соли хлортетрациклина (дибиомицина).

Хлортетрациклина гидрохлорид — желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, растворим в воде Водные растворы препарата устойчивы на воздухе, но разлагаются под действием света. Товарные препараты должны содержать не менее 900 мкг/мг.

Выпускают в таблетках и капсулах по 250 мг. Хлортетрациклиновую мазь, содержащую 0,5 и 1% антибиотика, выпускают в алюминиевых тубах по 5, 10 и 50 г.

Дибиомицин — зеленовато-желтый мелкий кристаллический порошок без запаха и вкуса, плохо растворим в воде. Активность препарата 650—750 мкг/мг.

Дозы хлортетрациклина гидрохлорида, дибиомицина и дитетрациклина внутрь те же, что и тетрациклина.

Биовит-40, биовит-80 и биовит-120 — высушенная культуральная жидкость продуцента хлортетрациклина. В 1 г препаратов содержится соответственно 40, 80 и 120 мг антибиотика и не менее 4, 8 и 12 мкг витамина B12.

Биовит применяют с лечебно-профилактической целью подозрительным в заболевании и заражении животным, как правило, групповым методом с кормом, водой, молоком 1 раз в сутки в течение 5—20 дн. до прекращения выявления новых больных животных и 3 дня после этого (табл. 3). Цыплятам, индюшатам и утятам суточные дозы препаратов рассчитывают на 1 кг массы животного.

3. Суточные дозы биовита на одно животное, г

источник

Синонимы: ахромицин, десхлорбиомицин, десхлорауреомицин, панмицин, полициклин тетрабон, тетрацин, цикломицин и др.

Получают его биосинтетическим путем в результате направленной ферментации или химическим способом — дихлорированием молекулы тетрациклина.

Антибиотик выпускают в виде основания и хлористо-водородной соли.

Свойства. Тетрациклина основание представляет собой светло-желтый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, плохо растворим в воде и спирте. Устойчив в слабокислой среде, инактивируется в растворах крепких кислот и щелочей. Образует соли с неорганическими и органическими кислотами, и щелочнозелемельными металлами. Сухой порошок тетрациклина сохраняет активность более двух лет.

Активность тетрациклина основания составляет 975 ЕД/мг; теоретически 1 мг препарата соответствует 1 ЕД.

Таблетки тетрациклина зеленовато-желтого цвета, круглой формы, с плоской или двояковыпуклой поверхностью.

Форма выпуска . Выпускают в форме порошка, упакованного в полиэтиленовые мешки по 0,5-3 кг; таблеток и капсул по 0,1 и 0,2 г (100 тыс. и 200 тыс. ЕД), расфасованных в полиэтиленовые мешки по 1-2 кг.

Для предупреждения развития возможных побочных явлений (кандидамикоза при длительном применении) выпускают специальные препараты в форме драже, содержащие по 100 тыс. ЕД тетрациклина и нистатина, а также таблетки витациклин, содержащие тетрациклина 100 тыс. ЕД, тиамина хлорида 5 мг, рибофлавина 2 мг и аскорбиновой кислоты 50 мг.

Хранят с предосторожностью (список Б), в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Срок годности при указанных условиях хранения 2 года.

Действие и применение. В основе антибактериального действия тетрациклина лежит подавление белкового синтеза. Тетрациклин обладает широким спектром антимикробного действия. Он эффективен против грамположительных и грамотрицательных микробов, риккетсий и крупных вирусов. Выраженное антимикробное действие он оказывает на возбудителей, устойчивых к пенициллину и стрептомицину. Для усиления антимикробного действия тетрациклин применяют совместно со стрептомицином.

Применяют при бронхопневмонии, инфекциях мочеполовых путей, дизентерии, гастроэнтеритах, пастереллезе, сальмонеллезе, колибактериозе и других заболеваниях животных, возбудители которых чувствительны к тетрациклину. Его применяют при пастереллезе, ларинготрахеите, респираторном микоплазмозе птиц.

Тетрациклина основание после дачи внутрь довольно быстро всасывается и в течение 30-40 минут проникает в кровь, органы и ткани животных. При введении в терапевтической дозе максимальная концентрация его в крови и других тканях достигается через 2-3 часа в зависимости от возраста животного.

Антибиотик сохраняется в организме больных животных довольно длительное время (до 24-28 часов). Исходя из этого с лечебной целью его достаточно задавать один раз в сутки. Следует также учитывать, что введение внутрь в терапевтической дозе дважды в сутки не создает в организме животных высокие концентрации, какие достигаются при назначении один раз в сутки. Из организма животных он выделяется через почки, желудочно-кишечный тракт и с желчью.

Применяют тетрациклина основание с лечебной целью внутрь с кормом, поросятам — в дозе 20-30 мг/кг массы 2 раза в сутки в течение 5-7 дней; молодняку крупного рогатого скота 10-20 мг/кг массы 2 раза в день 4-5 дней подряд; цыплятам, утятам и индюшатам 20-50 мг/мг 2 раза в сутки 5-7 дней.

С профилактической целью препарат назначают в течение 5-20 дней из расчета на 1 животное в сутки (мг): телятам в возрасте до 60 дней — 300-500, поросятам до 10 дней — 20, 11-20 дней — 30, 21 -60 дней — 40-80, 2-4 месяца — 100-150. Перед введением препарат тщательно перемешивают с кормом. Проварка смеси не допускается.

Применение препарата противопоказано при повышенной индивидуальной чувствительности животных к тетрациклину.

Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 6 дней после прекращения введения антибиотика.

источник

Антибиотики группы тетрациклинов – химиотерапевтические препараты, принадлежащие к отряду поликарбонильных веществ (поликетидов). Несмотря на обширный спектр представителей лекарств данного ряда, тетрациклины обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору.

Терапевтический эффект достигается за счёт необратимых нарушений процессов синтеза пептидов прокариотической клетки. Тетрациклины формируют устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, блокируя процессы трансляции, однако, механизм действия до сих пор остаётся предметом споров.

Тетрациклины последнего поколения характеризуются высокой активностью в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к антибиотикам следует применять тетрациклины только по назначению врача, а также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития хронической формы носительства.

Антибиотики тетрациклиновой группы отличаются по физико-химическим критериям, степени выраженности бактерицидного эффекта, некоторым фармокинетическим параметрам и чувствительности пациентов к лекарству. Современная классификация препаратов гуманной медицины, относящихся к группе тетрациклинов:

Первый представитель группы – хлортетрациклин ® был открыт из культуральной жидкости стрептомицетов в 1945 г. В настоящее время применяется исключительно в ветеринарии. Через 4 года у другого вида стрептомицет была обнаружена способность к синтезу окситетрациклина. После клинических испытаний препарат в 1950 году был допущен к использованию в гуманной медицине.

Тетрациклин, давший название всей группе антибактериальных веществ, впервые был получен химическим путём в результате восстановительной реакции хлортетрациклина в 1952 г. Через год очищенная молекула тетрациклина была выделена из среды культивирования актиномицет (Streptomyces aureofaciens).

Позже, на рубеже ХХ и XXI века, были синтезированы полусинтетические производные основных представителей класса: метациклин, миноциклин, тигециклин. Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Действующее вещество Торговое название лекарства Форма препарата
Доксициклин Бассадо ® капс *
Вибрамицин ® капс
Видокцин ® лиофилизат **
Довицин ® капс
Доксал ® капс
Доксибене ® капс/табл
Доксилан ® табл ***
Доксициклин ® капс
Доксициклин Никомед ® табл
Доксициклин Штада ® табл
Доксициклин – АКОС ® капс/табл/лиофилизат
Доксициклин-Ферейн ® лиофилизат
Доксициклина гидрохлорид ® капс/табл
Доксициклина моногидрат ® капс/табл
Кседоцин ® табл
Моноклин ® табл
Юнидокс Солютаб ® диспергируемые табл
Метациклин Рондомицин ® капс
Миноциклин Минолексин ® капс
Миноциклина гидрохлорид ® табл
Миноциклина гидрохлорида дигидрат ® табл
Окситетрациклин Иннолир ® капли
Окситетрациклина гидрохлорид ® р-р для инъекций
Тетрациклин Тетрациклин ® мазь
Тетрациклин – АКОС ® мазь
Тетрациклин-ЛекТ ® табл
Тетрациклина гидрохлорид ® табл/лиофилизат
Тигециклин Тигацил ® лиофилизат
  • * капс – капсульная форма;
  • ** лиофилизат – тетрациклин в ампулах в виде сухого порошка для приготовления внутривенных инъекций;
  • *** табл – таблетированная форма.

Медикаментозные препараты применяют как для лечения людей, так и в ветеринарной практике для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе особо опасных пандемий. Человеку лекарство назначается после точной постановки диагноза и выделения возбудителя. При этом необходимо определить уровень чувствительности инфекционных агентов к различным группам антибиотиков. Умеренная и высокая чувствительность к тетрациклинам является достаточным условием для выбора лекарств на основе данной группы.

Установлена перекрёстная аллергия между представителями одной группы. В этом случае необходимо исключить любое медикаментозное средство на основе данных антибактериальных молекул.

Известно, что лекарства из ряда тетрациклинов наиболее востребованы в ветеринарной практике в виду эффективности и ценовой доступности. Более того первый из полученных представителей класса – хлортетрациклин ® , относится исключительно к ветеринарным препаратам. Он применяется для лечения и получения искусственного прироста массы сельскохозяйственных животных.

В ходе лабораторных испытаний in vitro установлена чувствительность следующих групп бактерий к препаратам из ряда тетрациклинов:

  • семейство Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
  • Streptococcus pneumoniae;
  • семейство Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
  • Corynebacterium diphtheriae;
  • Сенная палочка ( subtilis) и B. anthracis;
  • Клостридии: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
  • Кишечная палочка;
  • Сальмонеллы: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, и schottmuelleri;
  • Шигелла Флекснера;
  • Холерный вибрион;
  • Претеи: Proteus vulgaris;
  • Синегнойная палочка;
  • Enterobacter aerogenes;
  • палочка инфлюэнцы;
  • Клебсиелла пневмония;
  • Бруцеллы: bronchiseptica, B. melitensis и abortus bovis;
  • Внутриклеточные паразиты: амёбы, риккетсии, лептоспиры и листерии.

Важно отметить: все представители класса характеризуются вышеописанным спектром действия с некоторыми особенностями. Максимальная активность в отношении грампозитивных бактерий отмечается у хлортетрациклинов, а минимальная – окситетрациклинов.

При этом наблюдается наибольшая чувствительность грамотрицательных штаммов к антибактериальному эффекту лекарств на основе тетрациклина. В свою очередь окситетрациклин проявляет наибольшую эффективность при терапии амёбных, риккетсиозных, псевдомонадных и микобактериальных инфекционных процессов.

Заболевания, при которых назначаются препараты ряда тетрациклинов:

  • инфекционные процессы дыхательных путей (пневмония, бронхит, ангина, синусит);
  • воспаления мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит);
  • ЗППП (сифилис, гонорея);
  • патологии органов зрения (конъюнктивит, блефарит, трахома);
  • болезни опорно-двигательного аппарата (остеомиелит и гнойные поражения мышечной ткани);
  • воспалительные поражения кожных покровов и мягких тканей (акне, фурункулез, флегмоны, абсцессы и .д.);
  • чума;
  • холера;
  • бруцеллёз
  • профилактика малярии (доксициклин) и т.д.

Любое лекарство отпускается исключительно по рецепту, самолечение опасно в виду неэффективности и возможности распространения бактериальной резистентности к представителям данной группы веществ.

Лекарства с действующим веществом тетрациклинов запрещено назначать при наличии отметок в анамнезе больного об индивидуальной непереносимости (аллергии), нарушении работы печени, а также при пониженном уровне лейкоцитов в крови и сопутствующих микотических инфекциях.

Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты не назначают.

Важно, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета.

Беременность и грудное вскармливание также являются строгими противопоказаниями к назначению. Установлено, что бактерицидные компоненты способны диффундировать сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. Результатом является высокий риск развития аномалий в строении скелета плода и стеатоза печени.

Отличается максимальным уровнем бактерицидной активности и продолжительной терапевтической активностью. Кроме того, лекарство менее других подавляет рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека в виду более полного всасывания. Минимальная ингибирующая концентрация отмечается через 1 час после внутривенного введения.

Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.

Доксициклин ® — представитель группы тетрациклинов

Абсорбируется в пищеварительном тракте не более 80 % от общей введенной дозы. При этом отмечается высокая резистентность синегнойной палочки, протей и бактероидов к данному веществу. Запрещено сочетанное применение тетрациклинов и молочных продуктов, так как происходит резкое снижение абсорбции действующего компонента.

Фото Тетрациклина ® в форме мази для наружного применения

Назначается при проявлении аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам и считается препаратом 2-й линии. Установлено, что при одновременном приёме с железосодержащими средствами происходит инактивация антибиотика. Больным с патологией почек требуется коррекция вводимой дозы.

Обладает 100 % биологической доступностью для организма человека. Максимальная терапевтическая эффективность достигается при лечении интерабдоминальных инфекционных процессов, тяжёлых стадий гнойных поражений мягких тканей и внебольничной формы пневмонии.

Назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила ® , поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.

Отличается бактериостатическим эффектом. Достоверно доказана корреляция между приёмом пищи и лекарства, поэтому интервал между ними должен составлять не менее 4 часов. Терапевтический препарат назначают для лечения заболеваний и профилактики послеоперационных инфекций. Режим дозирования для каждого пациента подбирается индивидуально с учётом тяжести патологического процесса и распространению инфекционных агентов по организму.

Обладает высокой степенью проникновения в органы и ткани человека, минимальна ингибирующая концентрация отмечается через 40 минут после введения. Приём пищи не влияет на степень абсорбции действующего вещества. Депонируется в костной ткани, с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция. Применяется как самостоятельный препарат, так и в составе комплексной терапии в сочетании с другими лекарствами.

Наиболее распространённые проявления со стороны:

  • ЖКТ: сбои в работе пищеварительных ферментов, нарушение стула, тошнота, рвота, потемнение языка, боли в брюшной области;
  • ЦНС: болевой синдром в височной и теменной области, помутнение сознания и нарушение ориентации в пространстве;
  • ССС: изменение лабораторных показателей уровня клеток крови;
  • индивидуальная непереносимость: ангионевротический отёк, высыпания на поверхности кожи, зуд;
  • кожа: повышена чувствительность к солнечным лучам;
  • другое: кандидоз, дисбактериоз, стоматит.

Отмечено, что при соблюдении инструкции и рекомендаций врача частота проявления негативных симптомов не превышает 1 случая на 10 00 пациентов.

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Дипломированный специалист, в 2014 году закончила с отличием ФГБОУ ВО Оренбургский госудаственный университет по специальности «микробиолог». Выпускник аспирантуры ФГБОУ ВО Оренбургский ГАУ.

В 2015г. в Институте клеточного и внутриклеточного симбиоза Уральского отделения РАН прошла повышение квалификации по дополнительной профессиональной программе «Бактериология».

Лауреат всероссийского конкурса на лучшую научную работу в номинации «Биологические науки» 2017 года.

источник

Группа тетрациклина

К этой группе относятся хлортетрациклин, окситетрациклин и тетрациклин, а также их комплексные, нативные и кормовые препараты. Хлортетрациклин — продукт жизнедеятельности гриба Стрептомицес ауреофациенс, окситетрациклин — Стрептомицес римозус; тетрациклин получают из хлортетрациклина.

Тетрациклины обладают широким спектром антимикробного действия. Действуют на грамположительные и грамотрицательные бактерии, крупные вирусы, спирохеты, риккетсии, лептоспиры и некоторые простейшие (амебы), но малоактивны в отношении возбудителей паратифов. Они хорошо всасываются и сравнительно равномерно распределяются в организме, а выделяются больше через почки, поэтому эффективны при инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей. Лечебная концентрация их удерживается после орального применения в течение 8- 10 ч, а внутримышечного — 14-16 ч.

Обычно применяют внутрь, а окситетрациклина гидрохлорид также внутримышечно. Местно назначают в виде мазей, присыпок. Для организма животных малотоксичны, но в больших дозах и при частом назначении могут вызвать дисбактериоз, авитаминоз, атонию преджелудков и кишечника, нарушение бактериальной ферментации в преджелудках у жвачных животных.

Хлортетрациклина гидрохлорид — Chlortetracyclini hydrochloridum. Желтый мелкокристаллический порошок, мало растворим в воде (1:77). На воздухе устойчив, на свету медленно разрушается. В 1 мг содержится 1 тыс. ЕД.

Действует губительно на стрептококки, стафилококки, менингококки, пневмококки, кишечную палочку, анаэробы, возбудителей дизентерии, рожи свиней, некробактериоза, бруцеллеза, инфлюэнцы и др.
Применяют для лечения инфекционных желудочно-кишечных болезней животных (диспепсия, дизентерия, пастереллез, колибактериоз, кокцидиоз и др.), при инфекционных болезнях органов дыхания, в том числе при пневмониях, бронхопневмонии, абсцессе легких. Назначают при роже свиней, листериозе, мыте лошадей, копытной гнили у овец, микоплазмозе кур, чуме собак, при многих других болезнях птиц и пушных зверей, возбудители которых чувствительны к тетрациклинам. Эффективен при сепсисе, гнойном плеврите и перитоните, маститах, инфекциях мочеполовых путей (цистит, уретрит, эндо¬ метрит и др.). Используют с лечебной целью, при воспалении слизистых оболочек рта, носа, конъюнктивы, при гнойных поражениях кожи (пиодермии, фурункулы, абсцессы, раневые инфекции). Наружно применяют в виде 1-2%-ной водной взвеси, 0,5-1%-ной мази, присыпок.

Дозы внутрь (мг на 1 кг массы животного): лошадям — 5, крупному рогатому скоту — 10-20, овцам — 10-20, свиньям-15-25, собакам-10-15, курам — 20-40 по 2-3 раза в день.

Окситетрациклина гидрохлорид — Oxytetracyclini hydrochloridum. Аналогичный препарат окситетрациклина дигидрат, террамицин. Желтый кристаллический порошок, растворим в воде (1:3). Активность 1 мкг- 1 ЕД. Окситетрациклин по химическому строению, антибактериальному спектру и показаниям к применению аналогичен хлортетрациклину. Но он хорошо растворим в воде, реже, чем хлортетрациклин, вызывает побочное явление, его можно назначать и внутрь, и внутримышечно.

Действует при внутримышечном введении более эффективно, чем при приеме внутрь, особенно при тяжелых заболеваниях, когда требуется быстро создать высокую концентрацию препарата в крови. Внутривенное введение не допускается.

Применяют при тяжелых инфекционных болезнях, возбудители которых чувствительны к данному препарату. Назначают при общих септических процессах (послеоперационный сепсис, гнойный плеврит, перитонит), при инфекционных заболеваниях органов дыхания (пневмония, бронхопневмония, абсцесс легких), почек и мочевыводящих путей. Используют при деспепсии, дизентерии, пастереллезе, колибактериозе, пуллорозе и кокцидиозе птиц, для лечения сибирской язвы, некробактериоза, мыта лошадей, в акушерской практике при эндометритах, вагинитах и маститах.

Применяют наружно при воспалении слизистых оболочек глаз, полости рта и носа, а также при гнойных ранах кожи в виде раствора или мази 1-3%-ной концентрации. Раствор вводят через сосок в цистерну доли вымени, в суставы или полости при их поражении чувствительными к окситетрациклину микроорганизмами. Внутрь препарат назначают по 2-3 раза в день, а внутримышечно — 2 раза на стерильном 1%-ном растворе новокаина.

Дозы (мг на 1 кг массы животного) внутрь: взрослому крупному рогатому скоту — 10-15, телятам — 15- 25, овцам — 10-30, свиньям — 15-30, курам — 20-40; внутримышечно: телятам — 5-7, овцам и свиньям — 5- 10, птицам — 10-30.

Выпускают окситетрациклиновую глазную мазь (1%ную) и мазь оксикорт. Мазь оксикорт применяют для лечения экзем, дерматитов, ран кожи, гнойничковых заболеваний кожи.
Тетрациклин — Tetracyclinum. Желтый кристаллический порошок, мало растворим в воде, при хранении на свету темнеет. Гигроскопичен. Выпускают в порошке и в таблетках. Активность не менее 975 ЕД в 1 мг в пересчете на сухое вещество. Выпускают также тетрациклина гидрохлорид.

Действие. По химическому строению и антимикробному спектру действия аналогичен хлортетрациклину и окситетрациклину. Менее токсичен и лучше переносится животными.

Применяют при инфекционных болезнях желудочно-кишечного канала (диспепсия, дизентерия, пастереллез, сальмонеллез, пуллороз цыплят), органов дыхания (пневмония, бронхопневмония, абсцесс легких) и инфекциях мочеполовых путей. Назначают при сепсисе, роже свиней, респираторных болезнях птиц и других заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к этому антибиотику. Препарат назначают внутрь и наружно. Наружно применяют в форме присыпки, в виде мази тетрациклиновой глазной — при инфекционных болезнях кожи, глаз, ожогах, экземах.

Дозы внутрь (мг на 1 кг массы): крупному рогатому скоту — 10-20, свиньям — 20-30, телятам, ягнятам и поросятам — 20-40, птицам — 40-50, кроликам — 10- 20, пушным зверям — 20-30. Препарат назначают 2 раза в сутки.

Дибиомицин — Dibiomycinum. Пролонгированный хлортетрациклин. Кристаллический порошок зеленовато-желтого цвета, плохо растворим в воде (1:300), устойчив при хранении, но разрушается кислотами, щелочами, в присутствии воды. Активность 650-670 ЕД/мг. Выпускают в виде порошка и мази (10 тыс. ЕД в 1 г).

Действует и применяют аналогично хлортетрациклину. После однократного введения терапевтических концентраций препарат удерживается в организме в лечебной концентрации в течение 5-13 сут в зависимости от дозы, а потому его назначают внутримышечно 1 раз в 7-10 дней. Особенно широко применяют при инфекционных болезнях птиц и свиней, где показан хлортетрациклин. Препарат растворяют в глицерине, подсолнечном масле, в гипериммунной сыворотке, стерильном молоке. Получаемая суспензия трудно вводится через тонкую иглу.

Дозы внутримышечно (тыс. ЕД на 1 кг массы животного) : крупному рогатому скоту — 20-30, овцам и козам — 30-50, свиньям — 30-70, курам — 75-100.

Мазь дибиомициновую (2%-ную) назначают при лечении инфекционных болезней глаз и гнойных дерматитов.

Дитетрациклин — Ditetracyclinum. Пролонгированный тетрациклиновый препарат. Желтый кристаллический порошок, почти нерастворим в воде. В 1 мг содержит 650- 750 ЕД.

Действие, применение и дозы аналогичны дибиомицину. Назначают внутримышечно 1 раз в 5 сут.

Терраветин 500 — Terravetinum 500. Светло-желтый порошок, легко растворимый в воде. В 1 г содержится 500 тыс. ЕД окситетрациклина гидрохлорида и сахарная пудра. Выпускают по 250 г в полиэтиленовых мешках.

Действует подобно тетрациклинам.

Применяют с лечебной и профилактической целями при инфекционных желудочно-кишечных (диспепсия, гастроэнтериты, сальмонеллез, колибактериоз и др.) и легочных (пневмония, бронхопневмония) болезнях животных.

Дозы внутрь (мг на 1 кг массы животного): телятам и ягнятам — 20-40, поросятам — 30-60, цыплятам и утятам — 40-100. Препарат назначают по 2-3 раза в день. Раствор препарата задают с кормом или через рот.

Оксикан — Oxycanum. Состоит из 3 частей окситетрациклина гидрохлорида и 1 части канамицина моносульфата. В 1 г препарата содержится 300 тыс. ЕД антибиотиков. Порошок темно-зеленого цвета, хорошо растворим в воде. Срок годности 1 год.

Действует антимикробно. Канамицин почти не всасывается и длительно действует в кишечнике.

Применяют при инфекционных желудочно-кишечных болезнях животных (диспепсия, колит, колибактериоз и др.).

Дозы внутрь: телятам, поросятам и ягнятам — 50- 100 мг (15-30 тыс. ЕД) на 1 кг массы животного 2- 3 раза в день. Раствор препарата задают с кормом или орально при помощи шприца.
Аналогично действует и применяют оксимицин, содержащий 2 части окситетрациклина гидрохлорида и 1 часть канамицина сульфата.

Препараты тетрациклина входят в состав многих комплексных лечебных средств.

Эксутер — Ecsuterum. Пенообразующая маточная таблетка. Состоит из окситетрациклина гидрохлорида, неомицина сульфата и др.
Действует как антимикробное, противовоспалительное и дезодорирующее средство.

Применяют при катаральных, катарально-гнойных и гнойных воспалениях матки.

Дозы: коровам — по 1 -2 табл. в матку, овцам и козам — 0,25-0,5 табл. Повторно назначают через 24 ч.

Витатетрин. Антибиотик тетрациклина с витаминами В„ В2 и С.

Применяют при желудочно-кишечных болезнях и пневмониях невирусной этиологии. Назначают индивидуально и групповым методом с кормом.

Дозы лечебные индивидуально с интервалом 12 ч (мг/кг массы животного): телятам — 40, поросятам — 60; профилактически препарат вводят групповым методом по 1 разу в день (мг на голову): телятам — 600-1000, поросятам до 10 дней — 40, поросятам 80 дней и старше — 150-200.

Тетраолеан. Тетрациклина гидрохлорид и олеандомицина фосфат (2:1).

Применяют при болезнях желудочно-кишечных и органов дыхания.

источник



Источник: club-sante.ru


Добавить комментарий