Тиоридазин

Тиоридазин


Тиоридазин (Thioridazine) — форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб. тиоридазина гидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактозы моногидрат, желатин, тальк, кальция стеарат, сахар, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), титана диоксид пигментный, магния карбонат основной, краситель кислотный красный 2С, воск пасечный.

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб. тиоридазина гидрохлорид 25 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактозы моногидрат, желатин, тальк, кальция стеарат, сахар, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), титана диоксид пигментный, магния карбонат основной, краситель желтый водорастворимый КФ-6001, воск пасечный.

Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик.

Фармакологическое воздействие

Антипсихотический препарат, нейролептик, пиперидиновое производное фенотиазина, влияющее на ЦНС и периферическую нервную систему. Оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное и противорвотное воздействие.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Противорвотное воздействие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка. Обладает также симпатолитическим и м-холиноблокирующим действием. В малых дозах оказывает анксиолитическое воздействие, понижает чувство напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства. Антигистаминное и антихолинергическое воздействие наиболее выражено среди всех препаратов из группы нейролептиков. В средних терапевтических дозах не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости. Оказывает альфа-адреноблокирующее воздействие и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса, но блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.

Тиоридазин (Thioridazine) — фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема лекарства внутрь тиоридазин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ, при этом Сmax в плазме крови достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы около 90%. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин). Т1/2 варьирует от 6 до 40 ч. Мезоридазин фармакологически более активен, чем тиоридазин, имеет большую величину Т1/2, в меньшей степени связывается с белками плазмы, концентрация свободной фракции выше, чем у тиоридазина. Выводится почками (около 35%) и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Тиоридазин (Thioridazine) — показания

  • шизофрения;
  • маниакально-депрессивный психоз;
  • неврозы, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, напряжением, подавленным настроением, нарушением сна, навязчивыми состояниями;
  • психотические расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью и возбуждением;
  • тяжелые нарушения поведения, связанные с агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания;
  • абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм);
  • психомоторное возбуждение различного генеза;
  • умеренная и тяжелая депрессия у взрослых;
  • болезньГентингтона, тики;
  • кожные заболевания, протекающие с сильным и мучительным зудом;
  • в детской психиатрии — нарушения поведения с повышенной психомоторной активностью.

Тиоридазин (Thioridazine) — режим дозирования

Устанавливают индивидуально.

При острых психозах, мании, шизофрении и ажитированных состояниях в амбулаторных условиях прописывают в дозе 150-400 мг/сут; в стационаре — 250-800 мг/сут. Лечение зачастую начинают с низкой дозировки (25-75 мг/сут), постепенно (в течение 7 дней) повышая ее до оптимальной терапевтической. Антипсихотический результат отмечается через 10-14 дней.

Длительность терапии составляет несколько недель.

Для поддерживающей терапии препарат принимают в дозе 75-200 мг/сут 1 раз в день перед сном.

Пациентам приклонного возраста препарат зачастую прописывают в более низких дозах: 30-100 мг/сут.

Отменять препарат надлежит постепенно.

При легких эмоциональных нарушениях рекомендуемая дозировка составляет 30-75 мг/сут; при расстройствах средней тяжести — 50-200 мг/сут. Начинать лечение надлежит с низких доз, постепенно повышая их до оптимальной терапевтической.

При психосоматических расстройствах препарат прописывают по 10-75 мг/сут.

При лечении сильного зуда дозу лекарства устанавливают индивидуально и она не должна превышать 200 мг.

Детям дозу лекарства устанавливают в зависимости от возраста: в возрасте от 4 до 7 лет – 10-20 мг/сут, кратность приема 2-3 раза/сут; от 8 до 14 лет препарат прописывают в дозе 20-30 мг/сут, кратность приема 3 раза/сут, от 15 до 18 лет — 30-50 мг/сут; кратность приема 3 раза/сут.

Побочное воздействие

Со стороны ЦНС: спутанность сознания, поздняя дискинезия, ажитация, возбуждение, бессонница, экстрапирамидные и диспептические расстройства, паркинсонизм, эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога, обмороки, нарушение зрения, фотофобия.

Со стороны пищеварительной системы: гипосаливация, анорексия, увеличенный аппетит, тошнота, рвота, диарея, кишечная непроходимость, повышение массы тела, гипертрофия сосочков языка; редко — холестатический гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотония, тахикардия.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: парадоксальная ишурия, дизурия.

Со стороны половой системы: снижение либидо, нарушение эякуляции, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, приапизм, ложноположительные тесты на беременность.

Аллергические реакции: кожные реакции, эритема, сыпь, эксфолиативный дерматит; ангионевротический отек, бронхоспастический синдром, заложенность носа.

Прочие: меланоз кожи (при длительном использовании в высоких дозах).

Тиоридазин (Thioridazine) — противопоказания

  • острые депрессивные состояния;
  • коматозные состояния любой этиологии;
  • черепно-мозговые травмы;
  • прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
  • тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность;
  • тяжелая артериальная гипотензия;
  • феохромоцитома;
  • порфирия;
  • заболевания крови (гипо- и апластические процессы);
  • беременность;
  • лактация;
  • возраст до 4 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

С осторожностью: алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушения кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентности к лечению эндокринными и цитотоксическими лекарствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное воздействие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов); пожилой возраст.

Тиоридазин (Thioridazine) — беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Использование при нарушениях функции печени

С осторожностью: алкоголизм, печеночная недостаточность.

Использование при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Тиоридазин (Thioridazine) — особые указания

Во время применения лекарства нужно контроль морфологического состава крови.

Надлежит воздерживаться от употребления алкоголя.

Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим препарат, не надлежит заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Тиоридазин (Thioridazine) — передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, задержка мочи, нарушение ориентации, кома, арефлексия, гиперрефлексия, сухость во рту, заложенность носа, постуральная гипотензия, угнетение дыхательного центра, судороги, гипотермия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, направленную на снижение абсорбции и ускорение выведения лекарства: промывание желудка водной взвесью активированного угля, использование слабительных средств (в частности, магния сульфат). При необходимости введение изотонических растворов, контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При необходимости последовательно проводят ИВЛ, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы. Принимают меры, направленные на предотвращение развития метаболического ацидоза. Специфического антидота не существует.

Тиоридазин (Thioridazine) — лекарственное взаимодействие

При совместном использовании тиоридазин проявляет синергизм с общими анестетиками, опиоидами, барбитуратами, этанолом, атропином.

При одновременном использовании тиоридазин усиливает гепатотоксический результат противодиабетических препаратов.

При совместном использовании с амфетамином тиоридазин воздействует антагонистически.

При сочетанном использовании с леводопой тиоридазин понижает ее противопаркинсоническое воздействие.

Одновременное использование тиоридазина с эпинефрином (адреналином) или эфедрином может привести к внезапному и выраженному снижению АД.

При совместном использовании тиоридазина с гуанетидином уменьшается антигипертензивное воздействие последнего.

Тиоридазин усиливает воздействие других антигипертензивных средств, что увеличивает риск возникновения ортостатической гипотензии.

При одновременном использовании понижает воздействие антикоагулянтов. Воздействие тиоридазина могут ослаблять противосудорожные препараты, циметидин.

Хинидин потенцирует кардиодепрессивный результат тиоридазина.

Совместное использование тиоридазина с симпатомиметиками усиливает вероятность развития аритмогенного эффекта.

При совместном использовании с тиоридазином пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала QT.

Использование антитиреоидных препаратов совместно с тиоридазином увеличивают риск развития агранулоцитоза.

Тиоридазин понижает результат средств, уменьшающих аппетит (за исключением фенфлурамина).

Тиоридазин понижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее воздействие на ЦНС; увеличивет концентрацию в плазме пролактина и понижает воздействие бромокриптина.

При совместном использовании тиоридазина с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО, антигистаминными лекарствами вероятно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов.

При одновременном использовании тиоридазина с тиазидными диуретиками вероятно усиление гипонатриемии, с лекарствами лития – снижение всасывания из ЖКТ и увеличение скорости выведения почками ионов лития, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений. При этом ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом тиоридазина.

Сочетанное использование тиоридазина с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.

Тиоридазин (Thioridazine) — условия и сроки хранения

Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.



Источник: www.dxline.ru


Добавить комментарий