Рисполюкс

Рисполюкс


Рисполюкс (Rispolux) — форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — белая спрессованная масса, покрытая оболочкой белого цвета.

1 таб. рисперидон 1 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза 5 сПз, титана диоксид (Е171), макрогол).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской с двух сторон; на изломе — белая спрессованная масса, покрытая оболочкой розового цвета.

1 таб. рисперидон 2 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай розовый 03В 54942 (гипромеллоза 6 сПз, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид красный (Е172)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — белая спрессованная масса, покрытая оболочкой желтого цвета.

1 таб. рисперидон 3 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай желтый 03В 52852 (гипромеллоза 5 сПз, титана диоксид (Е171), макрогол 400, хинолиновый желтый алюминиевый лак).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской с двух сторон; на изломе — белая спрессованная масса, покрытая оболочкой темно-розового цвета.

1 таб. рисперидон 4 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай розовый 20А 54901 (гипролоза, гипромеллоза 6 сПз, титана диоксид (Е171), железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид черный (Е172)).

Рисполюкс (Rispolux) — клинико-фармакологическая группа

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Фармакологическое воздействие

Антипсихотический препарат (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое воздействие.

Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и допаминергическим D2-рецепторам, связывается также с α1-адренорецепторами и несколько слабее с гистаминовыми Н1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.

Рисперидон особенно полезен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой (бред, галлюцинации, агрессивность), оказывает также положительное воздействие при негативной симптоматике.

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие лекарства с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические нейролептики.

Рисполюкс (Rispolux) — фармакокинетика

Всасывание

Рисперидон после приема внутрь полностью абсорбируется, достигая Cmax в плазме через 1-2 ч. Прием пищи не влияет на полноту и скорость абсорбции.

Распределение

Css рисперидона в крови большинства пациентов достигаются в течение первых суток лечения, 9-гидроксирисперидона — на 4-5 сутки. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе лекарства (в пределах терапевтических доз).

Метаболизм

Метаболизм осуществляется при помощи изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, фармакологическая активность которого сравнима с активностью рисперидона. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой так называемую нейролептическую фракцию. Рисперидон подвергается также реакции N-дезалкилирования.

Выведение

T1/2 составляет около 24 ч для 9-гидроксирисперидона и нейролептической фракции в целом. При приеме внутрь 70% дозировки рисперидона выводится почками (35-45% в виде фармакологически активной фракции), 14% — с желчью. Плазменный клиренс при приеме внутрь составляет 1.667 мл/с.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов, а также у пациентов с почечной недостаточностью концентрация лекарства в плазме увеличивается, а T1/2 возрастает.

Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточность не изменяются.

Показания к применению лекарства

  • шизофрения (купирование обострений, поддерживающая терапия) и другие психотические растройства с преобладанием продуктивной и/или негативной симптоматики;
  • биполярные расстройства при маниях;
  • аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
  • поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности, нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
  • поведенческие расстройства у пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития (в т.ч. в роли средства вспомогательной терапии для стабилизации настроения).

Рисполюкс (Rispolux) — режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.

Для взрослых и детей старше 15 лет начальная дозировка Рисполюкса при острых проявлениях болезни и хроническом течении составляет 2 мг/ (в 1 или 2 приема), на второй день — до 4 мг/; далее при необходимости дозировка может быть увеличена или уменьшена по 1-2 мг с недельными интервалами. Дозировки выше 10 мг/ не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Наибольшая суточная дозировка — 16 мг.

В случае необходимости достижения седативного действия одновременно с Рисполюксом возможно назначать бензодиазепины.

При почечной и/или печеночной недостаточности и для пациентов приклонного возраста рекомендуемая начальная дозировка Рисполюкса составляет по 500 мкг 2 Эта дозировка может быть постепенно (по 500 мкг) увеличена до 1-2 мг на прием 2

При переходе на лечение Рисполюксом предлогается постепенная отмена раньше принимавшегося нейролептика. Если раньше применялся нейролептик-депо для парентерального введения, первую дозу Рисполюкса надлежит принять вместо инъекции в соответствии с режимом введения нейролептика-депо.

Побочное воздействие

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, синусовая брадикардия, AV-блокада 1 степени, фибрилляция предсердий, синкопе, периферические отеки.
  • Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, дискинезия, диспепсия, анорексия, абдоминальные боли, запоры, гипо- или гиперсаливация, желтуха, дисфагия, гастрит, панкреатит, повышение уровня АЛТ, АСТ.
  • Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, сонливость, утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, судороги; редко — экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), нарушение мозгового кровообращения (у пожилых заболевших с предрасполагающими факторами), нарушение координации, нарушения речи, гипочувствительность, нарушения сна. У заболевших шизофренией отмечались поздняя дискинезия (непроизвольные движения языка и сокращения мышц лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, крайняя степень ригидности мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства, повышение активности креатинфосфокиназы, тахипноэ), эпилептические припадки.
  • Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, аноргазмия, недержание мочи, нарушение эякуляции.
  • Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, гипергликемия, гиперпролактинемия, нарушение выработки антидиуретического гормона.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ринит, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения.

Прочие: сухость кожи, гиперпигментация, фотосенсибилизация, гиперкератоз, повышенное потоотделение, увеличение массы тела, артралгия, миалгия, нарушения зрения, мании, заложенность носа, носовое кровотечение, апноэ во время сна, у пожилых пациентов с деменцией повышенная восприимчивость к инфекциям, полидипсия.

Противопоказания к применению лекарства

  • повышенная чувствительность к рисперидону или другим компонентам лекарства, период лактации.

С осторожностью надлежит назначать препарат при следующих состояниях:

  • тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
  • сердечно-сосудистые заболевания (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада);
  • гиповолемия;
  • состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием препаратов, удлиняющих интервал QT);
  • болезнь Паркинсона;
  • нарушение мозгового кровообращения;
  • синдром Рейе;
  • эпилепсия, судороги в анамнезе;
  • опухоль мозга;
  • острая передозировка лекарств, лекарственная зависимость;
  • дисфагия;
  • кишечная непроходимость;
  • детский возраст до 15 лет (опыт применения ограничен);
  • беременность.

Рисполюкс (Rispolux) — беременность и лактация

Использование рисперидона при беременности вероятно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме лекарства нужно прекратить грудное вскармливание.

Использование при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности рекомендуемая начальная дозировка Рисполюкса составляет по 500 мкг 2 Эта дозировка может быть постепенно (по 500 мкг) увеличена до 1-2 мг на прием 2

Использование при нарушениях функции почек

При почечной рекомендуемая начальная дозировка Рисполюкса составляет по 500 мкг 2 Эта дозировка может быть постепенно (по 500 мкг) увеличена до 1-2 мг на прием 2

Рисполюкс (Rispolux) — особые указания

В связи с тем, что прием Рисполюкса может приводить к увеличению массы тела, пациенту надлежит дать рекомендации по режиму питания.

При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начале лечения, надлежит рассмотреть вопрос о снижении дозировки.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу надлежит увеличивать постепенно.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозировка Рисполюкса должна быть снижена.

При появлении симптомов поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома надлежит рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств, включая Рисполюкс®.

Предлогается постепенная отмена лекарства, т.к. после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков вероятно развитие синдрома отмены (рвота, тошнота, повышенное потоотделение, бессонница).

Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения рисперидоном надлежит соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рисполюкс (Rispolux) — передозировка

Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, редко — удлинение интервала QT.

Лечение: при острой передозировке надлежит обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, мониторирование ЭКГ, промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных, симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно-важных функций организма, при развитии экстрапирамидных симптомов назначение антихолинергических лекарственных средств. Постоянное медицинское наблюдение надлежит продолжать до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфического антидота нет.

Рисполюкс (Rispolux) — лекарственное взаимодействие

Антацидные препараты понижают абсорбцию пероральных нейролептиков.

Рисперидон понижает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне приема рисперидона.

Фенотиазиновые нейролептики, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы при одновременном назначении с рисперидоном могут повышать его концентрацию в плазме крови, не оказывая влияния на концентрацию нейролептической фракции.

Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов понижают концентрацию активной фракции рисперидона в плазме.

При одновременном приеме флуоксетина повышается концентрация рисперидона в плазме крови, но уровень «нейролептической фракции» возрастает незначительно.

Нейролептики усиливают воздействие алкоголя, антигистаминных препаратов, бензодиазепинов, лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Рисполюкс (Rispolux) — условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Рисполюкс (Rispolux) — условия и сроки хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

 



Источник: www.dxline.ru


Добавить комментарий