Палин аналоги

Палин аналоги

Антибактериальные препараты для системного использования, антибактериальные хинолоны, другие хинолоны.

Код ATX: J01MB04.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Пипемидовая кислота является мочевым антисептиком, принадлежащим к группе хинолонов. Хинолоны являются эффективными антибактериальными препаратами с широким спектром действия.

Механизм действия

Пипемидовая кислота обладает бактериостатическим или бактерицидным действием в зависимости от концентрации в очаге инфекции. Она ингибирует фермент бактериальную ДНК топоизомеразу II (называемый также ДНК-гиразой), который участвует в репликации, транскрипции, репарации, рекомбинации и переносе бактериальной ДНК. Это приводит к разрушению бактериальной ДНК.

Пограничные ингибирующие рост бактерий концентрации пипемидовой кислоты (breakpoints): S (чувствительные) = 16 мг /л.

Чувствительность

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, поэтому до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. Если местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата по меньшей мере при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

Обычно чувствительные микроорганизмы
Грамотрицательные аэробные бактерии Proteus spp., Е. coli, Citrobacter spp., Haemophillus influenzae, Morganella morganii, Serratia spp.
Микроорганизмы с потенциалом развития резистентности
Грамположительные аэробные бактерии Klebsiella spp., Alcaligenes spp., Acinetobacter spp., Providentia stuartii, Proteus mirabilis
Микроорганизмы с природной резистентностью
Грамположительные аэробные бактерии Coccobacilli и bacilli
Грамотрицательные аэробные бактерии Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis, Mycobacterium marinum

Фармакокинетика

Абсорбция

Пипемидовая кислота легко всасывается (93 %) и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 1–2 часа после приема. После приема 500 мг пипемидовой кислоты измеренная концентрация в сыворотке составляла 4,4 мг/л. Биологический период полувыведения – 3,1 часа.

Распределение

Примерно 30 % пипемидовой кислоты связывается с белками плазмы; связывание зависит от концентрации в сыворотке крови. Объем распределения – 1,7 л/кг. После перорального приема пипемидовая кислота достигает низких концентраций в сыворотке крови при очень высоких концентрациях в моче, поэтому она непригодна для лечения системных инфекций, но является эффективным средством для лечения инфекций нижних мочевых путей. Концентрация пипемидовой кислоты в моче, измеренная в интервале от 2 до 6 часов после ее приема в дозе 500 мг, составляла 1116 мг/л и не опускалась ниже 100 мг/л в течение 12 часов. После приема 1000 мг пипемидовой кислоты ее концентрация не падала ниже 100 мг/л в течение 24 часов. Пипемидовая кислота хорошо проникает в ткани, где ее концентрации достигают таких же или даже более высоких значений, чем в сыворотке. После приема обычных терапевтических доз концентрация достигает от 5 до 7 мг/л в желчи и 31,8 мг/л в почках. Центральная нервная система является исключением, концентрация препарата в ней пренебрежимо мала. В слюне пипемидовая кислота достигает одной трети концентрации в сыворотке крови. Пипемидовая кислота проникает через плаценту (концентрация в амниотической жидкости составляет от 2 до 7 мг/л) и в небольших количествах в материнское молоко.

Метаболизм

Только небольшое количество пипемидовой кислоты метаболизируется. Выделяется с мочой в основном в неизменном виде, и только 6 % – в форме метаболитов. Ее метаболиты (формилпипемидовая кислота, ацетилпипемидовая кислота, оксопипемидовая кислота) имеют аналогичный спектр действия, однако их активность в 10 раз ниже.

Выведение

Пипемидовая кислота выводится в основном с мочой, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Чем больше диурез, тем выше концентрация пипемидовой кислоты в моче. От 50 % до 85 % пероральной дозы выводится в течение первых 24 часов. До 35 % пипемидовой кислоты выделяется с фекалиями.

Показания к применению

Палин предназначен для лечения инфекций, вызванных чувствительными к пипемидовой кислоте микроорганизмами:

– острые и хронические инфекции нижних мочевых путей;

– профилактика рецидивов инфекций нижних мочевых путей.



Источник: apteka.103.by


Добавить комментарий