Оренсия инструкция по применению

Оренсия инструкция по применению

Содержание статьи:

Состав и описание лекарственного средства оренсия

Оренсия выпускается в виде раствора для подкожного введения. В одном миллилитре содержится 125 основного ингредиента абатацепт и вспомогательные вещества:

  • Сахароза;
  • Иолоксамер;
  • Натрия дигидрофосфат моногидрат;
  • Натрия гидрофосфат безводный;
  • Вода для инъекций в количестве, необходимом для достижения объёма 1,007 мл.

Оренсия – прозрачный или слегка опалесцирующий раствор. Он может быть бесцветным или иметь светло-жёлтый оттенок. Является иммуносупрессивным средством.

Показания и противопоказания к применению препарата оренсия

Абатацепт (оренсия) применяют для уменьшения симптомов заболевания, усиления клинического ответа, подавления прогрессирования структурных повреждений суставов и улучшения функциональной активности пациентов с умеренно выраженным или тяжёлым активным ревматоидным артритом. Абатацепт применяют в виде монотерапии или в сочетании с базисными противовоспалительными препаратами.

Ревматологи не назначают препарат оренсия в следующих случаях:

  • При повышенной чувствительности к абатацепту или любому вспомогательному компоненту лекарственного средства оренсия;
  • Если пациент получает терапию блокаторами фактора некроза опухоли;
  • При беременности и кормлении младенца грудью;
  • Детям в возрасте до 18 лет, поскольку эффективность и безопасность препарата не изучались.

Противопоказанием к назначению лекарственного средства оренсия являются тяжёлые неконтролируемые инфекционные болезни (сепсис, оппортунистические инфекции), активные инфекции (в том числе туберкулёз) до установления контроля над ними. Абатацепт не применяют совместно с азатиоприном, анакинрой и препаратами золота. С осторожность оренсия назначается пациентам с рецидивирующими инфекциями; состояниями, которые предрасполагают к инфекциям (сахарным диабетом), страдающим гепатитами и лицам пожилого возраста. Введение абатацепта прекращают в случае развития тяжёлого инфекционного заболевания.

Способ применения и дозы препарата оренсия

Препарат оренсия вводят подкожно один раз в неделю в дозе 125 мг (1 наполненный шприц) независимо от массы тела. При тяжёлом течении ревматоидного артрита подкожное введение лекарственного средства назначают после проведения внутривенной инфузии препарата оренсия. Если пациенту сначала вводят препарат оренсия внутривенно, инъекцию выполняют в соответствии с инструкцией по применению.

При переводе пациента с внутривенного на подкожное введение препарата абатацепт (оренсия) первую подкожную инъекцию делают вместо следующей запланированной инфузии лекарственного средства. Препарат для подкожного введения не вводят в виде внутривенно. Медицинский персонал осуществляет введение препарата, соблюдая правила септики и антисептики.

Перед введением ампулу с лекарственным средством осматривают. Раствор должен быть прозрачным или слегка опалесцирующим, бесцветным светло-жёлтым. Если в нём есть частицы или изменился цвет раствора, шприц не используют. Вводят весь объём препарата в шприце. При каждом введении лекарственного средства место инъекции меняют. Укол не делают зоны с нежной или загрубевшей кожей, при наличии покраснения или нарушения целостности кожных покровов. У пациентов пожилого возраста дозу препарата не изменяют.

Побочные эффекты

Наиболее частыми нежелательными явлениями при применении препарата оренсия являются тошнота, головная боль и следующие инфекции верхних дыхательных путей. Может развиться воспаление подкожной клетчатки в месте инъекции, локальные инфекции, инфекционные заболевания мочевыводящих путей, бронхит, дивертикулит и острый пиелонефрит. При применении препарата оренсия у пациентов с ревматоидным артритом не зарегистрировано увеличения частоты развития злокачественных опухолей.

У некоторых пациентов в месте введения препарата могут наблюдаться следующие нежелательные явления:

  • Зуд;
  • Гематома;
  • Эритема.

Они не требуют отмены лекарственного средства. Во время клинического испытания оренсия у 9,3 % пациентов наблюдалось образование антител к абатацепту, которые сохранялись и после отмены препарата. При передозировке препарата токсические явления не развиваются. Медицинский персонал Юсуповской больницы внимательно относится к выполнению всех процедур. Пациентам вводят все лекарства в той дозе, которую прописал врач.

Особые указания к применению препарата оренсия

Лекарство можно использовать совместно с препаратами для базисной противовоспалительной терапии:

  • Метотрексатом;
  • Глюкокортикостероидами;
  • Салицилатами;
  • Нестероидными противовоспалительными средствами;
  • Хлорохином и гидроксихлорохином;
  • Сульфасалазином;
  • Лефлуномидом.

После первого введения препарата существует риск развития анафилактических или анафилактоидных реакций, в том числе угрожающих жизни пациента. Это обусловлено белковой природой молекулы действующего вещества. Манипуляционные кабинеты Юсуповской больницы оснащены противошоковым набором. Медицинский персонал готов немедленно оказать неотложную медицинскую помощь.

Если в процессе лечения у пациента выявлено новое инфекционное заболевание, устанавливают тщательное наблюдение за больным, а в случае развития новой серьёзной инфекции отменяют препарат. При назначении лекарственного средства оренсия обязательно проводят диагностику на предмет выявления туберкулёза. Перед назначением абатацепта пациентам с латентным туберкулёзом проводят стандартную противотуберкулёзную терапию. Поскольку при назначении противоревматических препаратов может наблюдаться реактивация вируса гепатита В, перед началом лечения абатацептом исключают носительство возбудителя инфекции.

В связи с тем, что лекарства, которые влияют на иммунную систему, включая абатацепт, могут уменьшать эффективность вакцинации, живые вакцины не используют во время лечения оренсия и в течение 3 месяцев после его отмены. Можно использовать инактивированные вакцины во время лечения препаратом. Во время лечение лекарственным средством оренсия в случае необходимости проводят вакцинопрофилактику с помощью 23-валентной пневмококковой вакцины, тривалентной вакциной от сезонного вируса гриппа. В связи с тем, что риск развития злокачественных новообразований и инфекций у пациентов старше 65 лет выше, чем у лиц более молодого возраста, врачи соблюдают осторожность при назначении оренсия пожилым пациентам.

Если препарат вызывает головокружение, нарушения зрения, врачи рекомендуют ему во время лечения воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Препарат оренсия (абатацепт) следует хранить в защищённом от света и недоступном для детей месте. Срок годности препарата 2,5 года. По истечении срока годности, указанного на упаковке, лекарственное средство применять нельзя.

Препарат абатацепт (оренсия) отпускают из аптек по рецепту врача. Цена одной упаковки, в которой содержится 4 шприца, около 67850 рублей. Для того чтобы пройти курс лечения ревматоидного артрита современными лекарственными препаратами, включая оренсия, звоните по телефону Юсуповской больницы и записывайтесь на приём к ревматологу.

Меры предосторожности вещества Абатацепт

Реакции гиперчувствительности

Реакции гиперчувствительности могут наблюдаться при лечении любым инъекционным белковым препаратом. Такие реакции наблюдались при применении абатацепта в ходе клинических исследований.

После первого введения абатацепта существует вероятность развития анафилаксии или анафилактоидпых реакций, в т.ч. жизнеугрожающих. В ходе постмаркетинговых исследований был отмечен случай анафилаксии с летальным исходом после проведения первой инфузии абатацепта. В случае появления анафилактической или другой серьезной аллергической реакции следует прекратить применение абатацепта без последующего возобновления и немедленно начать соответствующую терапию побочной реакции.

Инфекции

При применении абатацепта отмечались случаи развития серьезных инфекций, включая сепсис и пневмонию, в т.ч. с фатальным исходом, чаще у пациентов, применяющих сопутствующую терапию иммуносупрессорами. Если в процессе лечения у пациента выявлено новое инфекционное заболевание, следует установить тщательное наблюдение за пациентом, а в случае развития новой серьезной инфекции — отменить лечение.

Безопасность абатацепта у пациентов с латентным туберкулезом не изучена. Перед назначением абатацепта пациентам с латентным туберкулезом необходимо провести стандартную противотуберкулезную терапию.

При назначении противоревматических ЛС может наблюдаться реактивация вируса гепатита B, поэтому перед началом лечения абатацептом следует исключить носительство данного возбудителя. Применение абатацепта у пациентов с вирусным гепатитом не изучалось.

Влияние на развитие злокачественных новообразований

Потенциальная роль абатацепта в развитии злокачественных новообразований не установлена. Частота развития злокачественных новообразований в ходе клинических исследований инфузионной формы, была схожей у пациентов, получавших абатацепт и плацебо.

Влияние на иммунную систему

Средства, влияющие на иммунный ответ, включая абатацепт, могут влиять на эффективность проводимой вакцинации, способность организма противостоять инфекциям и развитие злокачественных опухолей.

В связи с тем, что лекарства, влияющие на иммунную систему, включая абатацепт, могут уменьшать эффективность вакцинации, не следует использовать живые вакцины во время лечения абатацептом и в течение 3 мес после его отмены. Возможно использование инактивированных вакцин во время лечения абатацептом. При назначении детям рекомендуется завершить план обязательной вакцинации до начала применения абатацепта.

Не выявлено существенное влияние абатацепта на эффективность вакцинопрофилактики с помощью 23-валентной пневмококковой вакцины, у большинства пациентов наблюдался адекватный иммунный ответ (нарастание титра антител) после данной вакцинации. Также во время лечения абатацептом возможно проведение вакцинации трехвалентной вакциной от сезонного вируса гриппа — иммунная реакция у большинства пациентов выражалась как минимум в 4-кратном увеличении титра антител.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, если абатацепт вызывает головокружение, нарушение зрения и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Условия и сроки хранения

Медикамент нужно содержать при температуре от 2 до 8 градусов в тёмном и защищенном от детей месте. Хранить не более 2,5 лет; не применять после прошествия срока срока, указанного на упаковке.

Применение при нарушении функции печени

Не рекомендуется применять у пациентов с нарушением функций печени (эффективность и безопасность не установлены).

Список торговых наименований

Схема терапии

Лекарственное средство вводят внутривенно. Вводить инфузионный раствор необходимо в течение получаса. После 1-го вливания последующие дозы лекарства вводят спустя 2 и 4 недели, далее переходят на поддерживающую терапию.

Дозировку лекарственного средства подбирают в зависимости от веса пациента. Взрослым пациентам с массой тела меньше 60 кг медикамент вливают в дозировке 500 мг, с весом от 60 до 100 кг — 750 мг, свыше 100 кг — 1000 мг. Детям старше 6 лет с весом более 75 кг лекарственное средство вводят в тех же дозировках, что и взрослым. Дозировка для детей, чей вес меньше 75 кг, составляет 10 мг на кг веса. Ее нужно рассчитывать заново перед каждым вливанием.

Дозировки Оренсия, исходя из официальной инструкции по применению:

Подготовка раствора для инфузий

Готовить раствор для внутривенного вливания необходимо с соблюдением правил асептики.

Для изготовления раствора непосредственно перед процедурой введения нужно удалить защитный пластиковый колпачок со шприца и протереть резиновую пробку этанолом.

Для введения растворителя необходимо воспользоваться бессиликоновым шприцем, который идет в комплекте. К порошку, находящему внутри флакона, по стенке добавляют 10 мл стерильной воды. Медикамент нельзя встряхивать. Для снижения вероятности появления пены флакон нужно аккуратно поворачивать, пока вся сухая масса не растворится.

Полученный раствор может быть прозрачным или чуть желтоватым в нем не должно быть посторонних включений.

К полученному раствору добавляют физраствор таким образом, чтобы общий объем составил 100 мл. Нужно следить, чтобы лекарственное средство не контактировало с силиконом.

Готовый раствор допустимо хранить в холодильники не более суток, при температурном режиме 2—8 градусов.

Шприц для инфузий

Шприц для инфузий

Так выглядит шприц для инфузий, который идет в комплекте

Категорически недопустимо использовать мутный раствор, а также лекарственное средство содержащее посторонние примеси.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Отзывы врачей

Среди специалистов Оренсия вызвала неоднозначные отзывы. Некоторые считают, что можно пользоваться недорогими аналогами. Но большинство специалистов настаивают на том, что качество полностью оправдывается. Снижение цены происходит из-за добавок и уменьшения себестоимости производства.

Отдел ревматологии и клинической иммунологии, медицинский факультет Медицинской школы Университета Мэриленда, Балтимор, MD, США

Рекомендации для управления псориатическим артритом (PsA) были опубликованы в 2016 году. С учетом этих новых методов появилась схема лечения с помощью абатацепта. Abataceptum — цитотоксический-Т-лимфоцитарный антиген 4 (CTLA-4) -Ig слитый белок человека, предотвращает активацию Т-клеток через ингибирование критического CD28-стимулирующего сигнала. При клиническом исследовании 50% пациентов через 2 месяца получили значительные улучшения в состоянии, что подтверждает эффективность препарата.

Врач-ревматолог, Макаренко Сергей Петрович

Конечно я не могу заставить своих больных покупать Оренсию, если у них нет на это денег. Но если пациент может себе позволить лекарственное средство хорошего качества, то я предлагаю именно его. Другие препараты не дают такого результата. У большинства пациентов, проходивших курс абатацептом, были ярко выраженные положительные изменения в клинической картине. У больных, которые пользовались другими медикаментами под моим контролем, прогресс достигался реже и на протяжении более долгого времени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований применения абатацепта при беременности не проводилось. Считается, что применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли абатацепт с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях показано, что абатацепт проникает через плацентарный барьер у животных, в репродуктивных исследованиях отмечены иммунные нарушения. Абатацепт не проявлял тератогенного действия у крыс и кроликов. Выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

АТХ

L04AA24 Абатацепт

Аналоги

Ознакомьтесь со списком аналогов препарата ОренсияОзнакомьтесь со списком аналогов препарата Оренсия
Ознакомьтесь со списком аналогов препарата ОренсияПеречень медицинских средств, аналогичных препарату Оренсия
:

  • Целестон;
  • Сандиммун Неорал;
  • Плаквенил;
  • Лефлуномид;
  • Ларфикс;
  • Мелбек Форте;
  • Мовасин;
  • Хумира.

Взаимодействие

У пациентов, получавших абатацепт с блокаторами ФНО серьезные инфекции возникали чаще, чем у получавших только блокаторы ФНО.

Комбинация абатацепта с блокаторами ФНО не рекомендуется.

Сведений о безопасности и эффективности комбинации абатацепта с анакинрой или ритуксимабом недостаточно, поэтому такие комбинации не рекомендуются.

Абатацепт не изучался в комбинации с препаратами, вызывающими снижение числа лимфоцитов.

При такой комбинации возможно потенцирование действия абатацепта на иммунную систему.

Фармакокинетика

У пациентов с ревматоидным артритом после инфузий абатацепта в дозе 10 мг/кг средние значения Cmax – 295 мкг/мл, T1/2 – 13.1 сут, системный клиренс – 0.22 мл/ч/кг, Vd – 0.07 л/кг. В диапазоне доз от 2 мг/кг до 10 мг/кг наблюдалось пропорциональное увеличение Cmax и AUC . При дозе 10 мг/кг Css достигалась к 60 дню и составляла в среднем 24 мкг/мл. При повторном введении абатацепта в дозе 10 мг/кг с интервалом 1 месяц кумуляции не наблюдалось.

Абатацепт не подвергается CYP-опосредованному метаболизму в печени.

Особые указания и медикаментозное воздействие

Перед введением лекарственного средства всех пациентов необходимо проверять на туберкулез. Если он будет выявлен, прописывают противотуберкулезные средства.

Препарат для лечения артрита

Препарат для лечения артрита
На фоне терапии Абатацептом, а также на протяжении 3-х месяцев после нее, запрещено ставить прививки с применением живых вакцин, так как эффективность от вакцинации будет снижена.

Если у пациента во время терапии началось инфекционное заболевание, терапию отменяют, пока состояние больного не стабилизируется.
В день введения инфузионного раствора может наблюдаться ложноположительный тест на глюкозу. В случае необходимости в определении показателей сахара в кровотоке, стоит применять методы, в которых не применяется тест с солодовым сахаром.

Лиофилизат хранится в темном, недосягаемом для детей месте, при t 2—8 градусов.

При одновременном назначении лекарственного средства с TNF-ингибиторами возрастает вероятность появления инфекционных заболеваний, в том числе и со смертельным исходом.

Запрещено в одной системе вводить лекарство Оренсия и другие медикаменты.

Срок годности лекарственного средства составляет 36 месяцев, по истечению которого его использовать запрещено и оно подлежит утилизации.

Код CAS

213252-14-3

Как отличить подделку

Перед покупкой, в первую очередь, потребуйте сертификат качества товара и внимательно проверьте его. На упаковке и в инструкции к препарату не должно быть орфографических ошибок.

Если вы сомневаетесь в оригинальности лекарства, то имеете полное право с соответствующим заявлением обратится в местный орган по проверке фармакологической продукции.

Фармакологическое действие

Блокатор ко-стимуляции T-лимфоцитов. Представляет собой растворимую гибридную белковую молекулу, состоящую из внеклеточного домена человеческого CTLA4 (cytotoxic T-lymphocyte-associated antigen 4), сцепленного с модифицированным Fc (CH2 и CH3 области) фрагментом человеческого IgG1. Абатацепт продуцируется путем технологии рекомбинантной ДНК на клетках яичников китайского хомячка. Приблизительный молекулярный вес абатацепта составляет 92 килодальтон.

Абатацепт является модулятором ко-стимуляции взаимодействия CD80 и CD86 на антиген-презентирующих клетках (АПК) с CD28 на T-лимфоцитах.

Абатацепт модулирует ключевой ко-стимуляторный сигнал, который требуется для полной активации Т-лимфоцитов с эксперссирующимися на них CD28. Т-лимфоциты обнаруживаются в синовиальной оболочке у пациентов с ревматоидным артритом. Активированные Т-лимфоциты являются звеном патогенеза ревматоидного артрита и других ревматических заболеваний. Для полной активации Т-лимфоцитов требуется 2 сигнала, которые реализуются с участием АПК: идентификация специфического антигена рецепторами Т-клеток (1 сигнал); ко-стимуляторный сигнал, который обеспечивается за счет взаимодействия рецептора CD28 на Т-лимфоцитах и СD80/СD86 на АПК. Абатацепт специфически связывается с СD80/СD86, ингибируя этот ко-стимуляторный путь, что блокирует активацию Т-клеток.

В экспериментальных исследованиях in vitro и на моделях у животных показано, что абатацепт подавляет ответ, связанный с образованием Т-лимфоцит-зависимых антител, и воспаление. In vitro абатацепт подавляет активацию T-лимфоцитов, что выражается уменьшением пролиферации и продукции цитокинов. Абатацепт уменьшает продукцию T-лимфоцитами антиген-специфического ФНОα, интерферона гамма и ИЛ 2. На модели коллагенового артрита (у крыс) абатацепт подавляет воспаление, уменьшает продукцию антиколлагеновых и антиген-специфическую продукцию интерферона гамма.

В клинических исследованиях показано, что абатацепт в дозах приблизительно 10 мг/кг ингибирует активацию Т-лимфоцитов, уменьшает продукцию макрофагов, фибробластоподобных синовицитов и В-клеток, а также подавляет острую фазу реактивации воспаления. Наблюдалось уменьшение содержания в сыворотке растворимого рецептора ИЛ 2, маркера активации Т-лимфоцитов; ИЛ 6, продукта активации макрофагов и фибробластоподобных синовиоцитов; ревматоидного фактора, антитела, продуцирующиеся плазменными клетками; С-реактивного белка, маркера острой фазы реактивации воспаления. Кроме того, наблюдалось уменьшение сывороточного уровня матриксной металлопротеиназы-3, которая вызывает деструкцию хряща и тканевые структурные изменения. Также наблюдалось уменьшение сывороточного содержания ФНОα.

Цена

Условия отпуска

Лекарство Оренсия продается только по рецепту врача.

Средняя цена в России и Украине

Средняя стоимость упаковки 250 мг, 1 флакон составляет 17000 рублей в России и 7000 гривен в Украине.

Результаты клинических испытаний

С 2012 года по 2017 были проведены масштабные исследования эффективности препарата Оренсия. Проанализированы данные пациентов с ревматоидным артритом в возрасте от 18 до 64 лет, проходивших по меньшей мере 30 месяцев непрерывного лечения абатацептом, адалимумабом, этанерцептом, голимумабом или инфликсимабом.

Эффективность терапии определялась с помощью проверенного алгоритма (остановка прогрессирования заболевания, частота побочных реакций, проявление симптомов болезни, самочувствие пациентов). Абатацепт показал лучшие результаты в проведенном исследовании среди прочих медикаментов.

Фармакология

Фармакологическое действие – иммунодепрессивное.

Фармакодинамика

Абатацепт представляет собой растворимый белок, состоящий из внеклеточного домена антигена-4-цитотоксических Т-лимфоцитов (CTLA-4), связанного с модифицированным Fc-фрагментом IgG1 человека.

Абатацепт селективно модулирует ключевой ко-стимулирующий сигнал, необходимый для полной активации Т-лимфоцитов, экспрессирующих кластер дифферинцировки 28 (CD 28). У пациентов с ревматоидным артритом (РА) Т-лимфоциты обнаруживаются в синовиальной жидкости. Активированные Т-лимфоциты играют важную роль в патогенезе ревматоидного артрита и других аутоиммунных заболеваний. Для полной активации Т-лимфоцитов требуется 2 сигнала от антигенпрезентирующих клеток: первый — для распознавания специфического антигена рецепторами Т-клеток (сигнал 1); второй — (неспецифический) костимулирующий сигнал предполагает связывание молекул CD80 и CD86 на поверхности антигенпрезентирующих клеток с рецептором CD28 на поверхности Т-лимфоцитов (сигнал 2). Абатацепт специфически связывается с CD80 и CD86, селективно ингибируя этот путь. Установлено, что абатацепт в большей степени влияет на ответ неактивированных (наивных) Т-лимфоцитов, чем Т-лимфоцитов памяти.

В исследованиях in vitro и на моделях животных показано, что абатацепт уменьшает зависимое от Т-лимфоцитов образование антител и воспаление. In vitro абатацепт уменьшает активацию Т-лимфоцитов, о чем свидетельствует снижение пролиферации и выработки цитокинов в лимфоцитах человека (ФНО-α, инферферона-γ и ИЛ-2). У крыс с коллагениндуцированным артритом абатацепт подавляет воспаление, уменьшает образование антиколлагеновых антител и антигенспецифичную продукцию инферферона-γ.

Фармакокинетика

Фармакокинетика после п/к введения

Фармакокинетика абатацепта после п/к введения подчиняется линейной зависимости. Средние минимальные и максимальные Css устанавливались через 85 сут после начала лечения и составляли 32,5 мкг/мл (6,6–113,8 мкг/мл) и 48,1 мкг/мл (9,8–132,4 мкг/мл) соответственно. Биодоступность абатацепта при п/к введении составляет 78,6% его биодоступности при в/в введении. Средние значения системного клиренса (0,28 мл/ч/кг), Vd (0,11 л/кг), терминального T1/2 (14,3 сут) сопоставимы для п/к и в/в введения.

Было выявлено, что более высокий клиренс абатацепта наблюдается у пациентов с высокой массой тела. Возраст и пол больных (при коррекции на массу тела) не влияли на клиренс абатацепта. Одновременное назначение метотрексата, противовоспалительных средств, ГКС и блокаторов ФНО не влияло на клиренс абатацепта.

Исследования для оценки метаболизма и элиминации абатацепта у людей не проводились. В связи с пространственной структурой и гидрофильностью абатацепт не метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома Р450. Учитывая большую молекулярную массу абатацепта, предполагается, что абатацепт не выводится с мочой.

Особые группы пациентов

Исследования по оценке влияния нарушения функции почек и печени на фармакокинетику абатацепта после п/к введения не проводились.

Фармакокинетика после в/в введения

При многократном в/в введении (дни 1, 15, 30, далее каждые 4 нед) наблюдалось пропорциональное увеличение значений Сmax и AUC в интервале доз от 2 до 10 мг/кг. При введении дозы 10 мг/кг T1/2 составил 13,1 дня, варьируя от 8 до 25 дней, Vss — 0,07 л/кг и варьировал в диапазоне значений от 0,02 до 0,13 л/кг. Значение системного клиренса составило около 0,22 мл/ч/кг, Css — около 25 мкг/мл, а Cmax — около 290 мкг/мл. Системная аккумуляция абатацепта в организме не наблюдалась у больных РА при продолжительном повторном введении (с интервалами 1 мес) в дозе 10 мг/кг.

Популяционный фармакокинетический анализ выявил более высокий клиренс абатацепта у пациентов с повышенной массой тела. Возраст и пол больных не влияли на клиренс абатацепта. Одновременное применение метотрексата, НПВС, ГКС и блокаторов ФНО не влияло на клиренс абатацепта.

Особые группы пациентов

Исследования по оценке влияния нарушения функции почек и печени на фармакокинетику абатацепта не проводились.

Дети. Популяционный фармакокинетический анализ концентрации абатацепта в сыворотке крови у пациентов в возрасте от 6 до 17 лет с ювенильным идиопатическим артритом после введения дозы 10 мг/кг показал, что клиренс абатацепта (в пересчете на массу тела) у детей был выше, чем у взрослых пациентов — 0,44 и 0,3 мл/ч/кг соответственно. Возраст и пол больных не оказывали влияние на клиренс абатацепта. Vd и T1/2 у пациентов с ювенильным идиопатическим артритом составили 0,12 л/кг и 11,2 дня соответственно. В результате более высокого клиренса абатацепта средние концентрации в сыворотке крови (пиковая и базовая) у детей были ниже, чем у взрослых.

Одновременное применение метотрексата, ГКС и НПВС не влияло на клиренс абатацепта.

Производители

Бристол-Майерс Сквибб Холдингс Фарма Лтд, упаковано Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л. (Соединенные Штаты Америки)

Нежелательные реакции

Оренсия может спровоцировать появление многочисленных отрицательных реакций со стороны различных систем организма:

  • бактериальные, грибковые и вирусные инфекции и инвазии;
  • снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитов;
  • онкология;
  • депрессивные состояния, тревога;головные болиголовные боли
  • головные боли и головокружение;
  • нарушения чувствительности;
  • воспаление конъюнктивы, ослабление зрения, сухость в глазах;
  • приливы;
  • урежения и учащения сердцебиения;
  • кашель, диспноэ, рецидив ХОБЛ, бронхоспазм;
  • абдоминальные боли, жидкий стул, тошнота, диспепсические расстройства;
  • высыпания;
  • боли в горле;
  • воспаление слизистой желудка;
  • язвы во рту, стоматит;
  • боли в суставах;
  • чрезмерное выпадение волос;
  • гематомы;
  • сухость кожных покровов;
  • чешуйчатый лишай;
  • отсутствие месячных;
  • слабость, быстрая утомляемость;
  • гриппоподобный синдром;
  • гипотония или гипертония;
  • увеличение веса.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, т.к. частота случаев развития побочных эффектов у лиц старше 65 лет выше, чем у более молодых пациентов.

Механизм лечебного воздействия

Активное вещество — растворимый протеин. Абатацепт состоит из внеклеточного домена антигена четырех цитотоксических Т-клеток, которые связанны с модифицированным кристаллическим участком человеческого антитела. Его получают путем генетической инженерии с применением клеток млекопитающих. Активное вещество избирательно модулирует ключевой ко-стимулирующий импульс, который требуется для активирования Т-клеток.

У людей, страдающих ревматоидным артритом, Т-клетки скапливаются в синовии. Они участвуют в развитии не только ревматоидного воспаления суставов, но и иных аутоиммунных патологий.

Чтобы Т-клетки активировались полностью, требуется два импульса от антигенпредставляющих клеток. Один для идентификации Препарат для лечения ревматоидного артрита

Препарат для лечения ревматоидного артрита
специфического антигена рецепторами Т-лимфоцитов. Другой (главный, неспецифический) ко-стимулирующий импульс запускает взаимодействие молекул CD80 и CD86 расположенных на антигенпредставляющих клетках с рецептором CD28 находящимся на Т-клетках.

Активное вещество взаимодействует с CD80 и CD86 и избирательно блокирует эти импульсы.

В ходе опытов вне живого организма и на животных было доказано, что абатацепт купирует воспалительный процесс и замедляет выработку антител, которые зависят от Т-клеток.

При многократном внутривенном введении препарата в дозировке от 2 до 10 мг на 1 кг веса отмечалось повышение максимальной концентрации активного вещества в организме. При назначении лекарственного средства в дозировке 10 мг на 1 кг веса стационарная концентрация вещества в плазме наблюдалась к концу второго месяца терапии.

У пациентов, страдающих ревматоидным артритом, при длительной терапии лекарством в дозировке 10 мг/кг с перерывом между инфузиями в 30 дней кумуляция активного вещества не наблюдалась.

Исследования, которые бы позволили выяснить как метаболизируется и выводится препарат у людей, не проводились.

Исходя из строения молекулы активного вещества, а также его гидрофильности, можно сделать вывод, что абатацепт не подвергается метаболизму в печени изоэнзимами CYP2C19 и CYP3A4. Так как действующее вещество имеет большую молекулярную массу, то, скорее всего, оно не выводится через почки.

Клинические испытания позволяющие выявить как изменяется фармакокинетика у пациентов, страдающих патологиями печени и почек, не проводились. Было установлено, что чем больше вес пациента, тем выше клиренс активного вещества. А также было выявлено, что возраст и пол пациента не изменяет клиренс препарата.

Применение на фоне терапии Метотрексата, НПВС, глюкокортикостероидов и TNF-ингибиторов не меняло клиренс медикамента Оренсия.

Пути введения

П/к, в/в.

Группа

Иммунодепрессивные средства (иммуносупрессоры).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M08 Юношеский [ювенильный] артрит
  • Латинское название вещества Абатацепт

    Abataceptum (род. Abatacepti)

    Область применения и противопоказания

    Медикамент Оренсия прописывают в качестве монопрепарата или в комплексе с иными противовоспалительными медикаментами взрослым при ревматоидном артрите при неэффективности других противовоспалительных средств и детям старше 6 лет, страдающим юношеским артритом.

    Оренсия не назначается, если у пациента выявлены:

    • индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав медикамента;
    • опасные неконтролируемые инфекционно-воспалительные заболевания.

    Медикамент не выписывают женщинам в положении, кормящим грудью и дошкольникам младше 6 лет. Кроме того, препарат нельзя вводить пациентам, получающим TNF-ингибиторы.

    С осторожностью лекарственное средство следует прописывать:

    • больным старшей возрастной группы из-за вероятности ослабления иммунитета и развития тяжелых инфекций;
    • пациентам с сахарным диабетом, так как у них существует большая вероятность развития инфекционных заболеваний;
    • больным с воспалением печени;
    • часто болеющим пациентам.

    Оренсия Инструкция по применению

    Цена и где купить

    Примерные цены в аптеках РФ за один флакон:

    • Москва — 18000 рублей;
    • Санкт-Петербург — 17000 рублей.

    Можно купить лекарство через посредников из Германии. При заказе медикаментов в Европе вы получаете гарантированно качественные лекарства. Доставка происходит своевременно и со строгим соблюдением температурного режима при транспортировке. К препарату прилагается чек из аптеки и документы, подтверждающие его оригинальность.

    Ограничения к применению

    Рецидивирующие инфекции; состояния, предрасполагающие к инфекциям (сахарный диабет), гепатит; пожилой возраст. Введение абатацепта следует прекратить в случае развития тяжелого инфекционного заболевания.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении абатацепта и антагонистов ФНО повышается риск развития тяжелых инфекционных заболеваний (комбинация не рекомендуется).

    Популяционный анализ фармакокинетических параметров показал, что метотрексат, НПВС, кортикостероиды, антагонисты ФНО не влияют на клиренс абатацепта.

    Применение при нарушениях функции почек

    Не рекомендуется применять у пациентов с нарушением функций почек (эффективность и безопасность не установлены).

    Отзывы покупателей

    Станислав Игоревич, 57 лет

    Я попробовал многочисленные биологические программы и, наконец, пошел на Orencia. Через 6 месяцев приема препарат начал работать. К сожалению, мой доктор переключил меня на вливания Актемры. Я использовал это лекарствов течение 5 месяцев. Ночью ужасно потел и не мог уснуть, поэтому вернулся к Оренсии. Побочных эффектов на лекарство нет.

    Лев Анатольевич, 50 лет

    Изначально лечил ревматоидный артрит препаратом Actemra. Но на 11-месячной отметке у меня был сердечный приступ и верхнее кровотечение GI. Осложнения были вызваны Actemra. Так я начал принимать Orencia. Медикамент рекомендую прежде всего потому, что у него более низкая частота побочных эффектов. Результат стал заметен через 5 месяцев. Сейчас чувствую, что мое состояние продолжает улучшаться. Я принимаю медикамент в сочетании с метотрексатом. В начале курса иногда проявлялись побочные эффекты. Но они незначительные по сравнению с положительной динамикой и со временем проходят.

    Беременность и лактация

    Не следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Применение у детей

    Не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Характеристика вещества Абатацепт

    Рекомбинантный белок с молекулярной массой около 92 Да, полученный методом генной инженерии на выделенной клеточной культуре млекопитающих.

    Режим дозирования

    Вводят в/в в виде инфузии. В зависимости от массы тела разовая доза для взрослых составляет 0.5-1 г. Частота введения устанавливается по специальной схеме.

    Детям в возрасте от 6 до 17 лет с массой тела менее 75 кг доза составляет 10 мг/кг массы тела. Дозу следует рассчитывать индивидуально непосредственно перед каждым введением абатацепта. Для детей с массой тела 75 кг и более режим дозирования такой же, как для взрослых. Максимальная доза составляет 1 г.

    Источники

    • https://yusupovs.com/articles/terapia/orensiya-v-lechenii-revmatoidnogo-artrita/
    • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_5478.htm
    • https://SpinaTitana.com/preparaty/drugie-preparaty/orensiya-instruktsiya.html
    • https://drugfinder.ru/drugsubstance/abatacept/
    • https://osteocure.ru/lekarstva/orensia.html
    • https://Elixir.farm/lekarstva/orensiya/
    • https://med88.ru/preparaty/abatacept/
    • https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1951
    • https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_42531.htm

    [свернуть]



    Источник: tuberkulezkin.ru


    Добавить комментарий