Найз аннотация

Найз аннотация

гель д/наружн. прим. 1%: туба 20 г — П №012824/02-2001, 21.03.06ППР

Фармакологическое действие (эффект)

НПВС. Селективный ингибитор (подавитель) ЦОГ-2 — фермента, участвующего в синтезе простагландинов — медиаторов отека, воспаления и боли. Препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие (эффект).

Обратимо ингибирует (подавляет) образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов в спинном мозге.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации (процентное соотношение) простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующих и противовоспалительных эффектах.

В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствует образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты (acid) в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует (подавляет) синтез фактора агрегации тромбоцитов. Подавляет высвобождение гистамина, а тоже уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида.

Препарат тоже ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей альфа (α), обусловливающего образование цитокинов.

Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует (подавляет) синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что тоже усиливает противовоспалительное действие (эффект) препарата.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.час. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает (снижает) утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема (v) движений.

Фармакокинетика (действие в организме)

Всасывание

После приёма внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из жкт (желудочно кишечный тракт). Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Cmax нимесулида в плазме (жидкая часть крови, в которой взвешены форменные элементы) крови достигается (получается) через 1.5-2.5 час после приёма и составляет 3.5-6.5 мг/л. Подвергается эффекту «первого прохождения» через (спустя) печень.

Распределение

Связывание с белками плазмы (plasma) составляет 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми α1-гликопротеидами — 1%. Доза препарата не влияет на степень связывания с белками крови.

Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приёма концентрация нимесулида составляет около 40% от концентрации (процентное соотношение) в плазме (жидкая часть крови, в которой взвешены форменные элементы). Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через (спустя) гисто-гематические барьеры.

Метаболизм (обмен веществ)

Нимесулид активно метаболизируется (выводится) в печени (hepar) тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение (вывод)

T1/2 — 1.56-4.95 час, T1/2 4-гидроксинимесулида — 2.89-4.78 час. Метаболит выводится почками (65%) и с желчью (35%).

Фармакокинетика (действие в организме) в особых клинических случаях

У больных с почечной (почек) недостаточностью (КК от 80 до 30 мл (миллилитров)/мин), а тоже у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания (употребление рекомендуется)

— ревматоидный артрит;

— суставной синдром (syndrome) при ревматизме и обострении подагры;

— псориатический артрит;

— анкилозирующий спондилоартрит;

— остеохондроз с корешковым синдромом;

— радикулит;

— ишиас;

— люмбаго;

— остеоартроз;

— артриты различной этиологии;

— артралгия (боль в пораженном суставе);

— миалгия ревматического и неревматического генеза;

— воспаление связок, сухожилий, бурситы;

— постравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы);

— болевой синдром (syndrome) различного генеза (в т.час. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная (в голове) боль);

— лихорадка различного генеза (в т.час. при инфекционно-воспалительных заболеваниях).

Режим (правила) дозирования

Внутрь (intro) взрослым прописывают по 100 мг 2 раза/сут (суток). Максимальная суточная (в течение одних суток) доза — 400 мг.

Препарат в форме (виде) таблеток и суспензии предпочтительнее принимать до еды, но при ощущении дискомфорта в области желудка возможен прием в конце или после приёма пищи.

Препарат в форме (виде) диспергируемых таблеток следует принимать в конце или после приёма пищи. Перед (до) приемом 1 таблетку растворяют в 5 мл (миллилитров) (1 чайная ложка) воды.

Детям в возрасте старше (возраст больше) 2 лет препарат прописывают в форме (виде) суспензии, детям в возрасте старше (возраст больше) 3 лет — в форме (виде) диспергируемых таблеток или суспензии, детям в возрасте старше (возраст больше) 12 лет препарат можно (рекомендуется) назначать в форме (виде) таблеток (100 мг 2 раза/сут (суток)). Рекомендуемая доза — 3-5 мг/кг массы (m) тела 2-3 раза/сут (суток). Максимальная доза — 5 мг/кг/сут (суток) в 2-3 приёма. Подросткам с массой тела более 40 кг препарат прописывают по 100 мг 2 раза/сут (суток).

Перед (до) применением геля следует вымыть и высушить поверхность кожи. Столбик геля длиной приблизительно 3 см наносят на область максимальной болезненности, растирая равномерным тонким слоем (не втирать) 3-4 раза/сут (суток).

Максимальная доза — 5 мг/кг массы (m) тела/сут (суток). Продолжительность применения препарата — 10 дней (суток).

Побочное действие (эффект)

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота (рвотные позывы), рвота (когда тошнит), боли в области желудка, диарея (понос), эрозивно-язвенные поражения жкт (желудочно кишечный тракт), повышение (увеличение) активности печеночных трансаминаз (аминотрансфераз), токсический (ядовитый) гепатит.

Со стороны цнс (центральная нервная система): головная (в голове) боль, головокружение (вертиго).

Со стороны системы кроветворения (обновления крови): тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови), лейкопения (уменьшение абсолютного содержания лейкоцитов в периферической крови), анемия (малокровие), агранулоцитоз.

Аллергические (аллергия — сверхчувствительность иммунной системы организма, при повторных воздействиях аллергена на ранее сенсибилизированный этим аллергеном организм) реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие (другие): задержка жидкости, удлинение времени кровотечения (выделения крови), гематурия.

Местные реакции: при нанесении геля — зуд, крапивница (urticaria), шелушение, преходящее изменение цвета кожи (не требует отмены препарата).

При нанесении геля на обширные участки кожи возможно (допустимо) развитие системных побочных реакций.

Противопоказания (употребление не рекомендуется)

— эрозивно-язвенные поражения жкт (желудочно кишечный тракт) в фазе обострения;

— кровотечения (выделения крови) из жкт (желудочно кишечный тракт);

— «аспириновая» триада;

— нарушения (повреждения) функции печени (hepar);

— выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл (миллилитров)/мин);

— беременность (вынашивание);

— лактация (грудное вскармливание) (грудное (грудью) вскармливание);

— дерматозы, повреждения эпидермиса, инфекции (заразы) кожи в области применения (для геля);

— детский возраст до 2 лет;

— повышенная (увеличенная) чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии (повышенного давления), сердечной недостаточности, сахарном диабете типа 2 (инсулиннезависимом).

Беременность (вынашивание) и лактация (грудное вскармливание)

Найз противопоказан к применению при беременности (вынашивании).

При необходимости (нужности) применения препарата в период (срок) лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые (особенные) указания

С осторожностью следует назначать Найз пациентам (больным) с нарушениями функции почек (лат. renes), нарушениями зрения.

При длительном применении необходимо (требуется) контролировать функции печени (hepar) и почек (лат. renes).

При применении препарата у пациентов (больных) пожилого возраста коррекции (выправления) режима дозирования (дозировки) не требуется (нужно).

Препарат в форме (виде) геля следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и на другие слизистые оболочки, а тоже применения с воздухонепроницаемыми повязками.

После нанесения геля следует вымыть руки с мылом. Тубу следует плотно закрыть после использования геля.

Влияние (действие) на способность к вождению автотранспорта (автомобилей) и управлению механизмам

В связи с тем, что Найз при приеме (употреблении) внутрь может вызывать головокружение (вертиго) и сонливость, препарат следует с осторожностью назначать пациентам (больным), занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации (процентное соотношение) внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка (превышение безопасной дозировки)

В настоящее время (t) о случаях передозировки (значительного превышения допустимой дозы) препарата Найз не сообщалось (думайте сами).

При случайной передозировке возможно (допустимо) развитие следующих симптомов: повышение (увеличение) АД, нарушение (искажение) функции почек (лат. renes), судороги, раздражение жкт (желудочно кишечный тракт), угнетение дыхания, печеночная недостаточность.

Лечение (терапия): промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии (лечения). Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Возможны (вероятны) проявления лекарственного взаимодействия (из-за конкурирования препаратов (лекарств) за связывание с белками) при одновременном (в одно и то же время) приеме внутрь (intro) препарата Найз с дигоксином, фенитоином, препаратами (лекарствами, на основе) лития, диуретиками (мочегонными средствами), антигипертензивными препаратами (лекарствами, на основе), другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.

Условия и сроки (время) хранения

Список (list) Б. Препарат в форме (виде) таблеток, таблеток диспергируемых, суспензии следует хранить (содержать) в сухом, защищенном от света месте при температуре (t°) не выше 25°C. Срок годности (хранения) — 3 года.

Препарат в форме (виде) геля следует хранить (содержать) при температуре (t°) не выше 25°C; не замораживать. Срок годности (хранения) — 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат в форме (виде) таблеток, таблеток диспергируемых, суспензии отпускается по рецепту.

Препарат в форме (виде) геля разрешен к применению в качестве средства безрецептурного (без рецепта) отпуска.



Источник: onlinelpu.ru


Добавить комментарий

Adblock
detector