Леветинол инструкция

Леветинол инструкция

Цена Леветинол в аптеках Санкт-Петербурга

Действующее вещество:

Леветирацетам* (Levetiracetam*) (Levetiracetam*)

Лекарственная форма и состав:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
леветирацетам 250 мг
вспомогательные вещества: кросповидон — 8,25 мг; повидон — 7 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 3,5 мг; магния стеарат — 1,25 мг  
оболочка пленочная: Opadry® II Blue 85F20440 (спирт поливиниловый частично гидролизованный — 40%, титана диоксид (Е171) — 22,29%, макрогол 4000 — 20,2%, тальк — 14,8%, краситель индигокармин (Е132) — 2,71%) — 8,1 мг  
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
леветирацетам 500 мг
вспомогательные вещества: кросповидон — 16,5 мг; повидон — 14 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 7 мг; магния стеарат — 2,5 мг  
оболочка пленочная: Opadry® II Yellow 85F32371 (спирт поливиниловый частично гидролизованный — 40%, титана диоксид (Е171) — 23,92%, макрогол 4000 — 20,2%, тальк — 14,8%, краситель индигокармин (Е132) — 0,11%, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,97%) — 16,2 мг  
Opadry

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
леветирацетам 750 мг
вспомогательные вещества: кросповидон — 24,75 мг; повидон — 21 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 10,5 мг; магния стеарат — 3,75 мг  
оболочка пленочная: Opadry® II Orange 85F23648 (спирт поливиниловый частично гидролизованный — 40%, титана диоксид (Е171) — 24,22%, макрогол 4000 — 20,2%, тальк — 14,8%, краситель индигокармин (Е132) — 0,01%, краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) — 0,64%, краситель оксид железа красный (Е172) — 0,13%) — 24,3 мг  
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
леветирацетам 1000 мг
вспомогательные вещества: кросповидон — 33 мг; повидон — 28 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 14 мг; магния стеарат — 5 мг  
оболочка пленочная: Opadry® II White 85F18422 (спирт поливиниловый частично гидролизованный — 40%, титана диоксид (Е171) — 25%, макрогол 4000 — 20,2%, тальк — 14,8%) — 32 мг  

Показания:

В качестве монотерапии:

  • парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с 16 лет с впервые диагностированной эпилепсией.

В качестве вспомогательной терапии для лечения следующих состояний:

  • парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с эпилепсией с 6 лет;
  • миоклонические судороги у пациентов с ювенильной миоклонической эпилепсией с 12 лет;
  • первично генерализованные тонико-клонические судороги у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией с 12 лет.

Противопоказания:

  • гиперчувствительность к леветирацетаму или производным пирролидона, другим компонентам препарата;
  • детский возраст до 6 лет (лечение парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с эпилепсией); до 12 лет (лечение миоклонических судорог у пациентов с ювенильной миоклонической эпилепсией и первично генерализованных тонико-клонических судорог у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией); до 16 лет (лечение парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с впервые диагностированной эпилепсией).

Применение при беременности и кормлении грудью:

Данные о применении леветирацетама во время беременности недостаточны. В исследованиях на животных показано наличие репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Леветирацетам рекомендуется применять во время беременности, а также у фертильных женщин, не применяющих надежные методы контрацепции, только при наличии веских оснований.

Как и в отношении других противосудорожных средств, физиологические изменения во время беременности могут влиять на концентрацию леветирацетама. Во время беременности отмечается снижение плазменной концентрации леветирацетама. Такое снижение наиболее выражено в течение III триместра (до 60% от базовой концентрации, наблюдавшейся до беременности). За беременными, принимающими леветирацетам, следует установить надлежащее наблюдение. Отмена противосудорожной терапии может привести к обострению заболевания, что может негативным образом сказаться на состоянии матери и плода.

Леветирацетам проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание во время приема препарата не рекомендуется. Однако если терапию леветирацетамом следует продолжить во время грудного вскармливания, следует соотнести ожидаемую пользу и возможный риск лечения и важность грудного вскармливания.

В исследования на животных влияния на фертильность не обнаружено. Клинические данные отсутствуют, потенциальный риск для человека не известен.

Побочные действия:

Резюме по профилю безопасности

Профиль нежелательных явлений, представленный ниже, составлен по результатам анализа плацебо-контролируемых клинических исследований леветирацетама по всем показаниям (общее количество пациентов — 3416). Эти данные дополнены сведениями о применении леветирацетама в рамках открытых продленных клинических исследований, а также пострегистрационными данными. Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями являлись назофарингит, сонливость, головная боль, слабость и головокружение. Профиль безопасности леветирацетама в целом не отличается в зависимости от возраста (у взрослых и детей), а также не зависит от одобренных показаний к применению (различных вариантов эпилепсии).

Данные о нежелательных реакциях

Нежелательные реакции, выявленные в клинических исследованиях и в рамках пострегистрационного мониторинга (у взрослых, подростков и детей старше 1-го мес), представлены в таблице 4 по системно-органным классам и частоте. Градация частоты: очень часто (?1/10); часто (?1/100 и <1/10); нечасто (?1/1000 и <1/100); редко (?1/10000 и <1/1000) и очень редко (<1/10000).

Таблица 4

Системно-органный класс

Категория частоты

Очень часто

Часто

Нечасто

Редко

Инфекции и инвазии Назофарингит  —  — Инфекции
Со стороны крови и лимфатической системы  —   Тромбоцитопения, лейкопения? Панцитопения1,2, нейтропения?
Нарушения метаболизма и питания  — Анорексия Снижение? или повышение массы тела  —
Психические нарушения  — Депрессия, враждебность или агрессия?, нарушение сна, нервозность, раздражительность Суицидальные попытки?, суицидальные мысли?, психотические расстройства, нарушение поведения?, галлюцинации, озлобление, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, изменения настроения, ажитация Состоявшийся суицид?, расстройство личности, нарушение мышления
Со стороны нервной системы Сонливость, головная боль Судороги, нарушение равновесия, головокружение, летаргия, тремор Амнезия, нарушение памяти, нарушение координации движений или атаксия, парестезия?, расстройство внимания Хореоатетоз?, дискинезия, гиперкинезия
Со стороны органа зрения  —  — Диплопия, нарушение зрения  —
Со стороны органа слуха и равновесия  — Вертиго  —  —
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения  — Кашель  —  —
Со стороны ЖКТ  — Боли в животе, диарея, диспепсия, рвота, тошнота  — Панкреатит?
Со стороны печени и желчевыводящих путей  —  — Нарушение функциональных проб печени? Печеночная недостаточность, гепатит?
Со стороны кожи и подкожных тканей  — Сыпь Алопеция?, экзема, зуд Токсический эпидермальный некролиз?, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема?
Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани  —  — Мышечная слабость, миалгия  —
Общие расстройства и расстройства в месте введения  — Астения или утомляемость  —  —
Травмы, отравления и осложнения процедур  —  — Травма  —

? Нежелательные реакции, выявленные в пострегистрационном периоде.

? В некоторых случаях установлено угнетение костномозгового кроветворения.

Описание отдельных нежелательных реакций

При одновременном применении топирамата и леветирацетама риск развития анорексии возрастает.

В некоторых случаях алопеции она подвергалась обратному развитию после отмены леветирацетама.

Дети

В рамках плацебо-контролируемых и открытых продленных исследований проходило лечение 645 пациентов в возрасте 4–16 лет, 233 из которых получали леветирацетам в рамках плацебо-контролируемых исследований.

Для обоих возрастных диапазонов дополнительно имеются данные по пострегистрационному опыту применения леветирацетама.

В плацебо-контролируемых исследованиях профиль безопасности леветирацетама у детей был сопоставим с таковым у взрослых, за исключением поведенческих и психиатрических нежелательных реакций, которые у детей возникали чаще, чем у взрослых. У детей в возрасте 4–16 лет рвота (очень часто — 11,2%), ажитация (часто — 3,4%), изменения настроения (часто — 2,1%), эмоциональная лабильность (часто — 1,7%), агрессия (часто — 8,2%), нарушение поведения (часто — 5,6%) и летаргия (часто — 3,9%) отмечались чаще, чем в других возрастных диапазонах.

Когнитивные и нейропсихологические эффекты леветирацетама у детей 4–16 лет с парциальными судорогами оценивались в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях профиля безопасности с использованием дизайна не меньшей безопасности. Было показано, что леветирацетам не отличается (не менее безопасен) от плацебо по изменениям от исходных значений по шкале «Внимание и память Лейтер-Р» (Leiter-R Attention and Memory), шкале «Комплексное наблюдение за памятью» (Memory Screen Composite) у пациентов, подвергнутых анализу по протоколу. Результаты исследования поведенческих и эмоциональных функций, подтверждающих, что на фоне применения леветирацетама возникает агрессивное поведение, получены с помощью стандартизированного метода с использованием валидированного инструмента — «Опросник поведения детей Ахенбаха» (Achenbach Child Behavior Checklist).

Однако у пациентов, принимавших леветирацетам долгосрочно, в рамках открытых исследований, нарушений поведенческих и эмоциональных функций не возникало, в частности уровень агрессивного поведения не отличался от исходного.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, ажитация, агрессия, угнетение сознания, угнетение дыхания и кома.

Лечение: после острой передозировки — промывание желудка или индукция рвоты. Антидот леветирацетама не найден. Лечение — симптоматическое, может включать применение гемодиализа. Диализирующая активность в отношении леветирацетама равна 60%, в отношении основного метаболита — 74%.

Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Суточная доза делится на два равных приема.

Монотерапия у взрослых и подростков с 16 лет. Рекомендуемая начальная доза составляет 250 мг 2 раза в сутки; дозу необходимо повысить через 2 нед до начальной терапевтической 500 мг 2 раза в сутки. Дозу допускается повышать с шагом 250 мг 2 раза в сутки каждые 2 нед, в зависимости от клинического ответа. Максимальная доза — 1500 мг 1 раз в сутки.

Вспомогательная терапия у взрослых и подростков (с 12 лет) с массой тела 50 кг и более

Начальная терапевтическая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. Такую дозу допускается применять с 1-го дня лечения.

В зависимости от клинического ответа и переносимости суточную дозу допускается повышать до 1500 мг 2 раза в сутки. Дозу допускается повышать или снижать на 500 мг 2 раза в сутки каждые 2–4 нед.

Особые группы пациентов

Пожилые (65 лет и старше). У пожилых пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется корректировать дозу (см. ниже «Почечная недостаточность»).

Почечная недостаточность. В зависимости от степени нарушения функции почек суточную дозу подбирают индивидуально. Чтобы воспользоваться таблицей коррекции дозы необходимо рассчитать Cl креатинина пациента в мл/мин. Его можно определить, используя величину сывороточной концентрации креатинина (мг/дл) по следующей формуле (для взрослых и подростков с массой тела 50 кг и более):

Cl креатинина, мл/мин = (140-возраст, годы) ? масса тела, кг)/72 ? концентрация креатинина в плазме, мг/дл.

Для женщин получившуюся величину следует умножить на 0,85.

Затем вводится поправка на площадь поверхности тела (ППТ) следующим образом:

Cl креатинина, мл/мин·1,73 м? = (Cl креатинина, мл/мин/ ППТ пациента, м?) ? 1,73.

Таблица 1

Коррекция дозы у взрослых и подростков с нарушением функции почек, масса тела которых >50 кг

Группа Cl креатинина, мл/мин/1,73 м? Доза и частота приема
Норма >80 500–1500 мг 2 раза в сутки
Легкая степень нарушения функции почек 50–79 500–1000 мг 2 раза в сутки
Средняя степень нарушения функции почек 30–49 250–750 мг 2 раза в сутки
Тяжелая степень нарушения функции почек <30 250–500 мг 2 раза в сутки
Терминальная стадия почечной недостаточности — пациенты, находящиеся на гемодиализе?  — 500–1000 мг 1 раз в сутки?

? В первый день рекомендуется прием нагрузочной дозы 750 мг.

? По завершении гемодиализа рекомендуется прием дополнительной дозы — 250 или 500 мг.

В связи с тем, что клиренс леветирацетама зависит от функции почек, детям с почечной недостаточностью его дозу подбирают в зависимости от клиренса креатинина. Настоящие рекомендации основаны на исследованиях у взрослых пациентов. Клиренс креатинина в мл/мин/1,73 м? у детей и подростков можно оценить по плазменной концентрации креатинина (в мг/дл) по следующей формуле (формула Шварца):

Cl креатинина (мл/мин/1,73 м? ) = (рост, см ? ks)/ концентрация креатинина в плазме, мг/дл,

где ks=0,45 для детей до 1 года; 0,55 — для детей 1–13 лет и подростков-девочек; 0,7 — для подростков-мальчиков.

Таблица 2

Коррекция дозы у детей и подростков с нарушением функции почек, масса тела которых <50 кг

Группа Cl креатинина, мл/мин/1,73 м? Доза и частота приема (с 6 лет)
Норма >80 10–30 мг/кг 2 раза в сутки
Легкая степень нарушения функции почек 50–79 10–20 мг/кг 2 раза в сутки
Средняя степень нарушения функции почек 30–49 5–15 мг/кг 2 раза в сутки
Тяжелая степень нарушения функции почек <30 5–10 мг/кг 2 раза в сутки
Терминальная стадия почечной недостаточности — пациенты, находящиеся на гемодиализе?  — 10–20 мг/кг 1 раз в сутки1,2

? В первый день рекомендуется прием нагрузочной дозы 15 мг/кг.

? По завершении гемодиализа рекомендуется прием дополнительной дозы 5–10 мг/кг.

Нарушение функции печени. У пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью величина клиренса креатинина может вводить в заблуждение о степени почечной недостаточности.

Поэтому при Cl креатинина <60 мл/мин/1,73 м? следует снизить поддерживающую дозу препарата на 50%.

Дети

Препарат назначают в дозировке в зависимости от возраста, массы тела и необходимой дозы. Имеющиеся дозировки таблеток не предназначены для начального подбора дозы у детей с массой тела менее 25 кг, пациентам, не способным проглатывать таблетки, а также при необходимости приема дозы <250 мг.

Монотерапия

Эффективность и безопасность леветирацетама у детей и подростков младше 16 лет в качестве монотерапии не установлена. Данные отсутствуют.

Вспомогательная терапия у детей старше 6 лет (парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с эпилепсией); старше 12 лет (миоклонические судороги у пациентов с ювенильной миоклонической эпилепсией и первично генерализованные тонико-клонические судороги у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией) и с массой тела менее 50 кг

Начальная доза составляет 10 мг/кг 2 раза в сутки.

В зависимости от клинического ответа и переносимости, дозу допускается повышать до 30 мг/кг 2 раза в сутки. Дозу допускается повышать или снижать с шагом 10 мг/кг 2 раза в сутки каждые 2 нед. Необходимо применять наименьшую эффективную дозу. Режим дозирования у детей с массой тела 50 кг и более не отличается от дозирования у взрослых.

Таблица 3

Рекомендуемые дозы у детей с 6 лет

Масса тела, кг Начальная доза — 10 мг/кг 2 раза в сутки Максимальная доза — 30 мг/кг 2 раза в сутки
От 25 250 мг 2 раза в сутки 750 мг 2 раза в сутки
От 50? 500 мг 2 раза в сутки 1500 мг 2 раза в сутки

? Режим дозирования у детей с массой тела 50 кг и более не отличается от дозирования у взрослых.

описание препарата Леветинол

Источник: askorbin.ru


Добавить комментарий