Флориста таблетки от давления инструкция

Флориста таблетки от давления инструкция

Рейтинг автора

Автор статьи

Врач высшей категории. К.м.н., доцент. Семейный врач

Написано статей

Вконтакте

Facebook

Twitter

Одноклассники

Люди отзывам людей, которые страдают от повышенного АД, хорошо помогают таблетки Лориста от давления, их аналоги. Обладает медикамент мочегонным эффектом, используется не только для корректировки кровяного давления, но и для повышения выносливости человека. Ниже представлены подробные данные и информация, как принимать Лористу.

Таблетки от давления Лориста

Данный лекарственный медикамент в форме таблеток эффективно помогает бороться с повышенным АД, устранить сердечную недостаточность. Лекарство от давления Лориста оказывает положительное влияние благодаря основному компоненту – Лозартан. Вещество оказывает угнетающее воздействие на рецепторы ангиотензина II в сердце, сосудах, коре надпочечников, почка, что помогает снизить вазоконстрикцию. Помимо снижения давления лекарство повышает выносливость человек при физических упражнениях/работе, предупреждает образование гипертрофии левого желудочка, миокарда.

Инструкция по применению Лористы

Выпускаются таблетки в разной дозировке, что влияет на стоимость медикамента. Отпускается в аптеке лекарство только по рецепту врача, в каждой упаковке присутствует инструкция по применению препарата Лориста, но лучше, чтобы схему расписал ваш лечащий врач. Пациент при употреблении средства получает:

  1. Статическое значимое понижение систолического, диастолического давления.
  2. Препарат равномерно контролирует давление в течение суток, получаемый эффект будет аналогичен естественному ритму.
  3. Понижение давление к концу действия лекарства (через 5 ч. после приема) составит 70% от пикового значения.

Лориста с мочегонным эффектом оказывает необходимое воздействия благодаря основному веществу – лозартан. Вспомогательными компонентами выступают:

  • диоксид кремния;
  • кукурузный крахмал;
  • магния стеарат;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • прежелатинизированный крахмал;
  • целлактоза.

Беспокоит давление?

ДаНет

Основной компонент оказывает блокирующий эффект на рецепторы ангиотензина в сердце. Такое же воздействие происходит на сосуды почек, коре надпочечников. Состав Лористы от давления помогает сужать просветы в артериях, что приводит к снижению общего сопротивления периферического типа. Это и приводит к понижению артериального давления. В аптеке можно найти два типа этого препарата под названиями:

Эти медикаменты относятся к группе комбинированного типа. В них применяются два действующих лекарственных вещества – гидрохлоротиазид и лозартан. У первого из элементов специалисты отмечают выраженный мочегонный свойства. Объясняется данное явление тем, что вещество оказывает воздействие на вторую мочеобразовательную фазу, всасывая ядра минералов, ионы воды. Врачи отмечают в этом средстве свойства гипотензивного типа, что и объясняет эффект расширения артериол.

Пациент перед использованием медикамента от давления должен пройти обследование у врача. Самостоятельный прием средства может привести к нежелательным последствиям. Если следовать инструкции препарата, то существуют такие показания к применению Лористы:

  1. При наличии хронической сердечной недостаточности. Лекарство становится одной из частей комплексного комбинированного лечения.
  2. При наличии гипертензии артериального типа.
  3. При диагностировании нефрологии у больных с вторым видом сахарного диабета. Применение таблеток необходимо для понижения протеинурии, что указывает на присутствие белка в моче.
  4. Если обнаружилась гипертрофия желудочка левого типа, снижения риска инсульта.
  5. При лечении комбинированного вида становится одним из составляющих наряду с диуретиками и лекарствами гипотензивного типа.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Лориста. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Лориста, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии повышенного давления у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Лористы, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Антигипертензивным средством, некоторые формы которого обладают и мочегонным эффектом, является Лориста. Инструкция по применению предписывает принимать таблетки 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг, Н и НД — плюс с мочегонным гидрохлоротиазидом при сердечной недостаточности и повышенном артериальном давлении.

Форма выпуска и состав

В аптеки поступают:

  • Таблетки 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.
  • Лориста Н (дополнительно содержит 12,5 мг гидрохлоротиазида).
  • Лориста НД (дополнительно содержит 25 мг гидрохлоротиазида).

Таблетки содержат действующее вещество — лозартан (МНН — Losartanum) в объеме 12,5 мг, 25 мг, 50 мг или 100 мг.

Таблетки Лориста Н содержат в себе непосредственно сам препарат 50 мг плюс мочегонное вещество – гидрохлортиазид 12,5 мг.

Фармакологическое действие

Лозартан обладает способностью угнетать рецепторы ангиотензина II в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, благодаря чему уменьшается вазоконстрикция (сужение артериального просвета), снижается общее периферическое сопротивление и артериальное давление. При сердечной недостаточности препарат способен повышать выносливость больных при физических нагрузках, а также может предупреждать формирование гипертрофии миокарда.

Максимальная концентрация активного вещества в крови наблюдается через 60 минут после приема Лористы внутрь. Метаболиты, которые образовались в печени, начинают свое действие только через 2,5–4 часа.

От чего помогает Лориста?

Показания к применению лекарства включают:

  • хронической сердечной недостаточности, как часть комбинированного лечения;
  • нефрологии у пациентов с сахарным диабетом второго типа с целью уменьшения протенурии (наличие белка в моче);
  • гипертрофии левого желудочка и артериальной гипертензии с целью снижения риска развития инсульта;
  • артериальной гипертензии.

Согласно инструкции, Лориста Н назначается при необходимости комбинированного лечения гипотензивными средствами и диуретиками.

При каком давлении принимать?

Лориста назначают при повышенных значениях давления от 140 на 90 и выше.

Инструкция по применению

Лориста принимается внутрь, независимо от времени еды, кратность — 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель терапии. Возможно достижение более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг в сутки в два приема или в один прием.

На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию Лористой с 25 мг в сутки в один прием. Пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. пациенты на гемодиализе) не требуется коррекции начальной дозы препарата. Пациентам с нарушениями функции печени препарат следует назначать в более низкой дозе.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата составляет 12.5 мг в сутки в один прием. Для того, чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг в сутки, дозу необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 неделю (например, 12.5 мг, 25 мг, 50 мг в сутки).

Лориста обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами. Для снижения риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза составляет 50 мг в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лористы до 100 мг в сутки.

Для защиты почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг в сутки. Доза препарата может быть увеличена до 100 мг в сутки с учетом снижения АД.

Противопоказания

  • обезвоживание;
  • пониженное артериальное давление;
  • возраст до 18 лет;
  • увеличенное содержание калия в крови;
  • повышенная чувствительность к составу;
  • беременность и кормление грудью;
  • непереносимость лактозы.

Побочные явления

К побочным эффектам таблеток Лориста отзывы врачей и клинические исследования относят:

  • сухость во рту, анорексию;
  • тремор, мигрень, депрессию;
  • эритему (покраснение кожи, спровоцированное расширением капилляров);
  • рвоту, зубную боль;
  • нарушение функции почек;
  • сухость кожи;
  • кожную сыпь, зуд, крапивницу;
  • головную боль, бессонницу;
  • гастрит, метеоризм, запор;
  • ощущение сердцебиения, стенокардию;
  • уменьшение полового влечения, импотенция;
  • увеличение количества креатинина и мочевины в сыворотке крови;
  • ангионевротический отек;
  • брадикардию, тахикардию;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • бронхит, кашель, фарингит;
  • нарушение вкуса, звон в ушах;
  • заложенность или отек носа, одышку;
  • аритмию, васкулит;
  • нарушении функции печени, гепатит;
  • неконтролируемые позывы на мочеиспускание;
  • фитосенсибилизацию (повышенная чувствительность к ультрафиолетовому излучению);
  • артрит, артралгия;
  • повышенное потоотделение;
  • судороги, боль в мышцах;
  • конъюнктивит, нарушение зрения;
  • подагру, гиперкалиемию, анемию;
  • астению, расстройство памяти;
  • чрезмерное выпадение волос;
  • боль в спине, ногах, грудной клетке;
  • дозозависимую гипотензию;
  • утомляемость, головокружение;
  • боль в животе, диарею, тошноту.

Как правило, перечисленные нежелательные эффекты препарата имеют кратковременное и слабое действие. Побочное действие Лористы Н во многом аналогично реакциям организма на применение основного препарата.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Данных по применению Лориста при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в 3 триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во 2 и 3 триместрах.

При установлении беременности терапию лозартаном следует немедленно прекратить. Нет данных о выделении лозартана с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии с учетом ее важности для матери.

Препарат не назначается детям младше 18 лет.

Особые указания

С особой осторожностью препарат следует назначать пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, при пониженном объеме циркулирующей крови, а также лицам с нарушениями водно-электролитного баланса в организме.

Лекарственное взаимодействие

Применение с диуретиками, не выводящими калий из организма, и препаратами калия повышает уровень данного элемента в крови. С другими антигипертензивными препаратами взаимно усиливает гипотензивный эффект. Прием с противовоспалительными препаратами может снижать гипотензивный эффект.

Аналоги лекарства Лориста

По структуре определяют аналоги:

  1. Лозартан.
  2. Презартан.
  3. Лосакор.
  4. Реникард.
  5. Козаар.
  6. Вазотенз.
  7. Брозаар.
  8. Лотор.
  9. Лозартан калия.
  10. Лозап.
  11. Блоктран.
  12. Лакеа.
  13. Веро Лозартан.
  14. Лозарел.
  15. Кардомин Сановель.
  16. Зисакар.
  17. Карзартан.

Цена и условия отпуска

Средняя цена Лориста (таблетки 50 мг №30) в Москве составляет 205 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 160 гривен, в Казахстане — за 1875 тенге. В Минске аптеки предлагают препарат за 4,15 — 22 бел. рублей.

Отпускается по рецепту. Хранить требуется в недоступном для детей месте при температуре не выше +25°C. Срок годности – 5 лет.

Описание актуально на 18.04.2014

  • Латинское название: Lorista
  • Код АТХ: C09CA01
  • Действующее вещество: Лозартан (Losartan)
  • Производитель: КRКА, Словения

Таблетка содержит действующее вещество — лозартан (МНН — Losartanum) в объеме 50 мг или 100мг.

Вспомогательные вещества — целлактоза, крахмал, целлюлоза, кремния диоксид, магния стеарат.

В составе оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171).

Форма выпуска

Препарат Лориста выпускается в виде таблеток с покрытием, 50 мг и 100мг, 30 и 60 таблеток в упаковке.

Таблетки Лориста Н содержат в себе непосредственно сам препарат Лориста 50 мг плюс мочегонное вещество – гидрохлортиазид 12,5 мг.

Фармакологическое действие

Относится к группе блокаторов рецепторов ангиотензина II и снижает артериальное давление. Приводит к увеличению активности ренина и снижению уровня альдостерона в крови.

Снижает периферическое сопротивление сосудистой стенки и нагрузку на сердце.

Обеспечивает профилактику развития гипертрофии миокарда, пациенты с хронической сердечной недостаточностью лучше переносят физическое напряжение.

Лориста и Лориста Н отличия имеют в том, что последний с мочегонным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Уменьшает спазм сосудов, понижает артериальное давление. Хорошо всасывается из желудка. Выводится желчью и мочой.

Показания к применению

От чего таблетки Лориста назначаются доктором? Применяют лекарство Лориста от давления и для профилактики инсульта при артериальной гипертензии.

Основными показаниями являются:

  • артериальная гипертония;
  • уменьшение вероятности развития инсульта;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • у пациентов с сахарным диабетом для защиты почек при наличии белка в моче.

Противопоказания

  • пониженное артериальное давление;
  • обезвоживание;
  • увеличенное содержание калия в крови;
  • непереносимость лактозы;
  • беременность и кормление грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к составу.

Побочные действия Лористы

  • Нервная система: утомляемость, головная боль, головокружение, беспокойство, нарушение сна.
  • Сердечно-сосудистая система: гипотензия, зависящая от дозы, учащённое сердцебиение.
  • Дыхательная система: кашель, отек слизистой носа, бронхит, фарингит.
  • Пищеварительная система: диарея, диспепсия, боль в животе, тошнота.
  • Мочевыделительная система: инфекции мочевого тракта, нарушение функции почек; иногда – незначительное увеличение уровня креатинина и мочевины в крови.
  • Половая система: импотенция, снижение влечения.
  • Костно-мышечная система: судороги, боль в теле и конечностях, артралгия, миалгия.
  • Органы чувств: изменение вкуса, нарушение зрения, звон в ушах.
  • Со стороны кроветворной системы: анемия, пурпура Шенляйн-Геноха.
  • Дерматологические реакции: сухость кожи, покраснение, фоточувствительность, потливость.
  • Со стороны обмена веществ: повышение концентрации калия в крови, подагра.
  • Аллергические реакции: крапивница, зуд, ангионевротический отек.

В большинстве случаев переносимость хорошая, побочные эффекты незначительны и быстро проходят. Отмены препарата не требуется.

Инструкция по применению Лористы (Способ и дозировка)

Лекарство принимают независимо от пищи, внутрь, 1 раз в день.

Таблетки начинают оказывать максимальное действие в течение 1 – 1,5 месяцев приёма.

При гипертонии суточная доза составляет в среднем 50 мг.

Подробная инструкция на Лористу находится в каждой упаковке и её необходимо изучить перед применением препарата.

Передозировка

Превышение дозы вызывает понижение артериального давления, появляется тахикардия. Помощью является симптоматическая терапия и обеспечение форсированного диуреза.

Взаимодействие

Применение с диуретиками, не выводящими калий из организма, и препаратами калия повышает уровень данного элемента в крови. С другими антигипертензивными препаратами взаимно усиливает гипотензивный эффект.

Применение с противовоспалительными препаратами может снижать гипотензивный эффект.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей и сухом месте, температура не выше 30°С.

Срок годности

Особые указания

Соблюдать осторожность у пациентов с тяжелыми поражениями печени и почек.

Таблетки от давления Лориста следует принимать строго по назначению доктора.

Аналоги Лористы

Цена аналогов зависит от производителя и количества таблеток в упаковке — от 37 до 143 грн.

Противопоказано применение до 18 лет.

При беременности и лактации

Данных по применению нет. При наступлении беременности лечение прервать.

Отзывы о Лористе

На форуме по медицине мнения больных об эффективности отличаются – есть положительные и отрицательные отзывы пациентов. Имеются утверждения, что таблетки не всем нормализуют давление, препарат может вызывать побочные эффекты в виде кашля или аллергические реакции по типу крапивницы. Некоторые пациенты говорят, что только эти таблетки помогли снизить им давление.

Отзывы врачей на Лористу: каждому больному необходим индивидуальный подбор препарата и дозы с учетом особенностей организма и течения гипертонии, что позволит достичь оптимального эффекта.

Цена Лористы, где купить

Средняя цена таблеток в Украине: 100мг 30 таб. — 93 грн., цена Лористы 50 мг 30 таб. — 85 грн.

Регистрационный номер: ЛСР-003722/07

Торговое наименование препарата: Лориста ®

Международное непатентованное или группировочное наименование: лозартан

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

на 1 таблетку 12,5 мг/25 мг
Ядро:
Действующее вещество:
лозартан калия 12,50 мг/25,00 мг
Вспомогательные вещества:
целлактоза 80 1 18,225 мг/36,45 мг, крахмал прежелатинизированный 6,25 мг/12,5 мг, крахмал кукурузный 6,25 мг/12,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 6,25 мг/12,5 мг, кремния диоксид коллоидный 0,15 мг/0,30 мг, магния стеарат 0,375 мг/0,75 мг.
Оболочка пленочная:
гипромеллоза 0,9025 мг/1,805 мг, тальк 0,0825 мг/0,165 мг, пропиленгликоль 0,0700 мг/0,140 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) 0,0025 мг/0,020 мг, титана диоксид (Е171) 0,1925 мг/0,370 мг

1 Целлактоза 80: лактозы моногидрат (75 %), целлюлоза (25 %).

на 1 таблетку 50 мг/100 мг
Ядро:
Действующее вещество:
лозартан калия 50,00 мг/100,00 мг
Вспомогательные вещества:
целлактоза 80 1 72.90 мг/145,80 мг, крахмал прежелатинизированный 25.00 мг/50,00 мг. крахмал кукурузный 25.00 мг/50,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25,00 мг/50,00 мг, кремния диоксид коллоидный 0,60 мг/1,20 мг, магния стеарат 1,50 мг/3,00 мг.
Оболочка пленочная:
гипромеллоза 3,61 мг/7,22 мг, тальк 0,33 мг/0,66 мг, пропиленгликоль 0,28 мг/0,56 мг, титана диоксид (Е171) 0,78 мг/1,56 мг

1 Целлактоза 80: лактозы моногидрат (75 %), целлюлоза (25 %).

Описание
Таблетки 12,5 мг: Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с фаской.
Вид па изломе*: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета.

Таблетки 25 мг: Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне и фаской.
Вид па изломе*: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой желтого цвета.

Таблетки 50 мг: Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и фаской.
Вид на изломе*: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.

Таблетки 100 мг: Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Вид на изломе*: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II)

Код АТХ: С09СА01

Фармакологические свойства
Механизм действия
Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

АT2-рецепторы — второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но их роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы неизвестна.

Лозартан — селективный антагонист АТ1-рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) в условиях как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от его источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами aгониста.

Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается, и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — кининаза II, отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую пе связанные с блокадой АТ1-рецепторов, такие как усиление брадикинин-опосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан 1,7 %, плацебо 1,9 %), не имеют отношения к действию лозартана.

Фармакодинамика
Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления (АД) при инфузии ангиотензина II. В момент достижения максимальной концентрации лозартана (Сmaх) в плазме крови после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II подавляется приблизительно на 85 %, а через 24 часа после однократного и многократного приемов — на 26-39 %.

При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП приводит к увеличению концентрации ангиотензина II в плазме крови.

Поскольку лозартан является специфическим антагонистом АТ1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II. что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются АРА II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.

Терапия лозартаном у женщин в постменопаузальном периоде с АГ не оказывает влияния на почечный и системный уровень простагландинов.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.

У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сутки не вызывает клинически значимых изменений сывороточных концентраций триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. В тех же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСІІ) ІІ-ІV функционального класса по классификации NYHA и непереносимостью ингибиторов АПФ лозартан в дозе 150 мг/сутки значительно снижает риск смертности от всех причин или риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сутки.

У пациентов с левожелудочковой недостаточностью (ІІ-ІV функциональный класс по классификации NУHА), большинство из которых принимают диуретики и/или сердечные гликозиды, лозартан в дозах 25 и 50 мг/сутки проявляет положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты. Гемодинамические эффекты включают увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), среднего системного АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС). Частота возникновения артериальной гипотензии у таких пациентов зависит от дозы лозартана. Нейрогормональные эффекты включают снижение концентрации альдостерона и норадреналина в сыворотке крови.

Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в лекарственной форме — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, составляет приблизительно 33 %. Средние Сmax лозартана и его активного метаболита в плазме крови достигаются через 1 час и через 3-4 часа, соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Распределение
Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) не менее чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм
Примерно 14% дозы лозартана при внутривенном введении или приеме внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом лозартана ( |4 С лозартана) радиоактивность циркулирующей плазмы крови, прежде всего, обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1 % пациентов, участвовавших в исследовании. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 л 6-9 часов, соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.

Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. После приема внутрь 14 С лозартана у мужчин около 35 % радиоактивности обнаруживается в моче и 58 % — в кале. После внутривенного введения 14 С лозартана у мужчин примерно 43 % радиоактивности обнаруживается в моче и 50% — в кале.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста мужского пола с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с АГ.

Пол
Концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита в плазме крови у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушением функции печени
При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались, соответственно, в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Пациенты с нарушением функции почек
Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. 3начение площади под кривой «концентрация-время» (АUC) лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, было примерно в 2 раза больше по сравнению со значением А UС лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся па гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия.
  • Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
  • Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией -замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижением протеинурии.
  • Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с сердечной недостаточностью и стабильными показателями гемодинамики при приеме ингибиторов АПФ на терапию лозартаном.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата.
  • Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).
  • Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодсржащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 60 мл/мин/1,73 м2) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
  • Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  • Беременность и период грудного вскармливания.
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью
Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения), аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации (NYHA), сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, ангионевротический отек в анамнезе.

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, пациенты, получающие лечение большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Лекарственные средства, воздействующие непосредственно на РААС, могут стать причиной серьезных повреждений и гибели развивающегося плода, поэтому при диагностировании беременности препарат Лориста ® должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия.

Терапию препаратом Лориста ® нельзя начинать при беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение гипотензивной терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности применения при беременности.

Хотя нет опыта применения препарата лозартана у беременных, доклинические исследования на животных показали, что прием лозартана приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС.

Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре, поэтому риск для плода возрастает, если препарат Лориста ® применяется во втором или третьем триместре беременности.

Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместрах беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких у плода и деформациями скелета. Возможные н( желательные явления (НЯ) у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход.

Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместрах беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных лекарственных средств в первом триместре беременности не выявили различий между лекарственными средствами, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами. При применении гипотензивной терапии у беременных важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода.

В случае если невозможно подобрать альтернативную терапию взамен терапии лекарственными средствами, воздействующими на РААС, необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки интраамниотического пространства. При выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить прием препарата Лориста ® , если только он не является жизненно необходимым для матери. В зависимости от срока беременности необходимо проведение соответствующих тестов у плода. Пациентки и врачи должны знать, что олигогидрамнион может не выявляться до появления необратимых повреждений плода. Необходимо тщательное наблюдение за новорожденными, матери которых принимали препарат Лориста ® при беременности, с целью контроля артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и существует риск развития возможных неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата с учетом необходимости его приема для матери.

Способ применения и дозы
Препарат Лориста ® принимается внутрь вне зависимости от времени приема пищи. Препарат Лориста ® можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Артериальная гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Лориста ® 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной дозы 100 мг препарата Лориста ® 1 раз в сутки.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу препарата Лориста ® следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Особые указания»).

Нет необходимости в подборе начальной дозы препарата Лориста ® для пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе.

Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется применять более низкие дозы препарата Лориста ® (см. раздел «Особые указания»).

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата Лориста ® составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить к терапии гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Лориста ® до максимальной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией
Стандартная начальная доза препарата Лориста ® составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу препарата Лориста ® можно увеличивать до максимальной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Препарат Лориста ® может применяться в комбинации с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазоиами и ингибиторами глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза препарата Лориста ® для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза подбирается с недельным интервалом (т. е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки, 50 мг/сутки, 100 мг/сутки до максимальной дозы [только для данного показания] 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости.

Побочное действие
Классификация частоты развития НЯ, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥1/10
часто от ≥ 1 /100 до ® и другие лекарственные средства, влияющие на РААС. Препарат Лориста ® не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м»).

Особые указания
Реакции гиперчувствительности
У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и/или языка) необходим контроль применения препарата Лориста ® (см. раздел «Побочное действие»).

Эмбриотоксичность
Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместрах беременности снижает функцию почек у плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких у плода и деформациями скелета. Возможные НЯ у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат Лориста ® должен быть сразу отменен (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение ОЦК
У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до применения препарата Лориста ® или начинать лечение с более низкой дозы препарата Лориста ® (см. раздел «Способ применения и дозы»). Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с нарушением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами. В клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией количество случаев развития гиперкалиемии было больше в группе, принимавшей лозартан, чем в группе, принимавшей плацебо. Несколько пациентов прекратили терапию в связи с возникшей гиперкалиемией (см. раздел «Побочное действие», подраздел «Лабораторные и инструментальные данные»).

Во время лечения препаратом Лориста ® не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики, препараты калия или содержащие калий заменители поваренной соли.

Аортальный или митральный стеноз, ГОКМП
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II следует применять с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозом или ГОКМП.

ИБС и цереброваскулярные заболевания
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II следует применять с осторожностью пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку выраженное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

ХСН
Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушений функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острого нарушения функции почек.

Так как отсутствует достаточный опыт применения препарата Лориста ® у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NУHА), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями, препарат Лориста ® следует применять с осторожностью пациентам данных групп.

Первичный гиперальдостеронизм
Так как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, применение препарата Лориста ® не рекомендуется у данной группы пациентов.

Нарушение функции печени
Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с нарушением функции печени в анамнезе следует применять препарат Лориста ® в более низкой дозе. Отсутствует опыт применения лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат Лориста ® не следует применять у данной группы пациентов (см. разделы «Фармакологические свойства» [подраздел «Фармакокинетика»], «Противопоказания», «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции почек
Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения почечной функции могут возвращаться к норме после прекращения лечения.

Некоторые лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать сывороточные концентрации мочевины и креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме лозартана. Подобные нарушения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. Лозартан должен применяться с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Особые группы пациентов
Этнические особенности
Анализ данных всей популяции пациентов, включенных в клиническое исследование по изучению влияния лозартана на снижение частоты развития основного составного критерия оценки исследования у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка, показал, что способность лозартана по сравнению с атенололом снижать риск развития инсульта и инфаркта миокарда, а также уменьшать показатель сердечно-сосудистой смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка (на 13,0%) не распространяется на пациентов негроидной расы, хотя оба режима терапии эффективно снижали АД у данных пациентов. В данном исследовании лозартан по сравнению с атенололом уменьшал показатель сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка всех рас, кроме негроидной. Однако в данном исследовании пациенты негроидной расы, получавшие атенолол, имели меньший риск развития основного составного критерия оценки исследования (то есть меньшую комбинированную частоту развития сердечно-сосудистой смертности, инсульта и инфаркта миокарда) но сравнению с пациентами той же расы, принимавшими лозартан.

Дети и подростки
Эффективность и безопасность применения лозартана у детей и подростков до 18 лет не установлены.

Если у новорожденных, чьи матери принимали лозартан при беременности, наблюдается развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание АД и почечной перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение диализа для предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек.

Пациенты пожилого возраста
Клинические исследования не выявили каких-либо особенностей в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Не проводилось исследований для оценки влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, однако необходимо соблюдать осторожность при применении гипотензивной терапии и управлении транспортными средствами или работе с механизмами, поскольку возможно развитие головокружения и сонливости, особенно в начале терапии или при увеличении дозы препарата Лориста ® .

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.

При производстве па ООО «КРКА-РУС», Россия
По 7, 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
2 контурные ячейковые упаковки (по 7 таблеток); 3, 6, 9 контурных ячейковых упаковок (по 10 таблеток); 1 контурная ячейковая упаковка (по 14 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При производстве па АО «КРКА, д.д., Ново место», Словения
По 7, 10 или 14 таблеток в блистере из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
2 блистера (по 7 таблеток); 3, 6, 9 блистеров (по 10 таблеток); 1 блистер (но 14 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Производитель:
1. ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50
2. АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ / Организация, принимающая претензии потребителей:
123022, Российская Федерация, г. Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13, стр. 41

Вконтакте

Facebook

Twitter

Одноклассники



Источник: normalizujdavlenie.ru


Добавить комментарий