Флоксал мазь глазная

Флоксал мазь глазная

Фармакодинамика.
Офлоксацин, производное хинолоновой кислоты, является фторхинолоном (ингибитор гиразы), антибиотик, действующий бактерицидно.
Антибактериальный спектр: спектр действия офлоксацина включает облигатные анаэробы, факультативные анаэробы, аэробы, другие микроорганизмы, такие как Chlamydia.
Распространенность приобретенной резистентности относительно отдельных видов может варьировать в зависимости от места и с течением времени.
Поэтому главным для назначения адекватного лечения тяжелых инфекций является получение локальной информации о резистентности.
Микробиологическое определение вида патогенов и их чувствительности к офлоксацину обязательно должно проводиться в случаях тяжелых инфекций или если лечение не дало терапевтического эффекта.
Перекрестная резистентность офлоксацина к другим фторхинолонам возможна.

Информация, приведенная ниже, взята из исследования резистентности, проведенного с использованием 1391 изолята из исследуемых глаз (в основном наружные смывы) с 31 центра Германии.
Это исследование дает репрезентативные данные по аэробах, вызывающих глазные инфекции в Германии.
Можно предположить, что частота распространения бактерий, способных вызвать офтальмологические заболевания, в других странах не будет идентичной, однако будет похожей, поэтому бактерии, указанные ниже, являются наиболее частыми причинами возникновения бактериальных инфекций внешней части глаза.
Данные по резистентности касающиеся системного применения.
При местном применении в глаз достигались значительно выше концентрации антибиотика, поэтому клиническая эффективность наблюдается даже с патогенами, которые были определены как устойчивые в лабораторных исследованиях.
Такой эффект наблюдается, например, с Enterococcus species.

Обычно чувствительные виды. Грамположительные аэробы: Bacillus spp., Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину ).
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.
Виды, которые вследствие приобретенной резистентности могут быть нечувствительными при применении препарата
Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину)1, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae2. Стрептококки (кроме Streptococcus pneumoniae)2. Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Виды, имеющие естественную резистентность к препарату. Грамположительные аэробы Enterococcus spp.
1Уровень резистентности превышает 50% по меньшей мере в одном регионе.
2Естественная чувствительность большинства отдельных видов лежит в средних пределах. Однако в слезной жидкости, после одного закапывания достигается концентрация не менее 4 мг/л в течение 4 ч, что достаточно, чтобы уничтожить 100% микроорганизмов.

Фармакокинетика.
Эффективность очень сильно зависит от соотношения Cmax и минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для возбудителя.
Эксперименты на животных показали, что после местного применения офлоксацин может быть выявлен в роговице, конъюнктиве, глазной мышце, склере, радужке, цилиарном теле и в передней камере глаза.
При многократном применении препарат накапливается в терапевтических концентрациях в стекловидном теле.
Флоксал капли глазные, введенный 5 раз в сутки с интервалом 5 мин, через 60–120 мин оказывается во внутриглазной жидкости человека в концентрации офлоксацина 1,2–1,7 мкг/мл. Через 3 ч эта величина снижается до 0,8 мкг/мл.
В зависимости от частоты закапывания через 5–6 ч концентрация офлоксацина во внутриглазной жидкости снижается до нуля.

По аналогии с результатами исследований на животных можно предположить, что другие глазные ткани содержат более высокие концентрации лекарственного средства, чем внутриглазная жидкость. Поскольку офлоксацин может связываться с тканями, содержащими меланин, следует ожидать замедленного выделения веществ из этих тканей.
Период полувыведения офлоксацина из плазмы крови при его систематическом применении составляет 3,5–6,7 ч.
После однократного применения полоски мази длиной приблизительно 1 см (эквивалентно 0,12 мг офлоксацина ) Cmax офлоксацина в конъюнктиве (9,72 мкг/г) и склере (1,61 мкг/г) достигаются через 5 мин.
Затем концентрация медленно уменьшается.
Концентрации во внутриглазной жидкости и роговице достигали максимума через 1 ч (0,69 мкг/г и 4,87 мкг/г соответственно).



Источник: MedHall.ru


Добавить комментарий