Дигитоксин форма выпуска

Дигитоксин форма выпуска

Содержание статьи:

Дигитоксин (Digitoxin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Дигитоксин

Химическое название

(3бета,5бета)-3-[(О-2,6-Дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1″4)-O- 2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил)-(1″4)-2,6-дидезокси-бета-D- рибо-гексопиранозил)окси]-14-гидроксикард-20(22)-енолид

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Дигитоксин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Дигитоксин

Гликозид, получаемый из разных видов наперстянки ( в т.ч. пурпуровой). Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, слабо растворим в спирте.

Фармакология

Угнетает Na + -K + -АТФазу, увеличивает содержание внутриклеточного натрия, стимулирует обмен между натрием и кальцием и повышает уровень кальция в миокардиоцитах, способствует взаимодействию актина с миозином, образованию актомиозина и усилению сократимости миокарда.

Является неполярным сердечным гликозидом и хорошо всасывается при приеме внутрь: биодоступность — 100%. В плазме на 90% и более связан с белками. Свободная фракция метаболизируется в печени с образованием небольшого количества фармакологически активного дигоксина, инертных метаболитов. Большая часть дигитоксина при «первом прохождении» через печень не метаболизируется и экскретируется с желчью в кишечник, реабсорбируется и поступает снова в печень. Кишечно-печеночная рециркуляция продолжается до полного превращения свободного дигитоксина в метаболиты, которые выводятся из организма с мочой. Ежедневно выводится 14% от общего содержания в организме. T1/2 — 6–7 дней. Экскреция и метаболизм не зависят от функционального состояния печени и почек. Вследствие высокой биодоступности и небольшой скорости элиминации быстро кумулирует. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови — 13–15 нг/мл. По сравнению с др. гликозидами обладает наиболее продолжительным действием. Начало действия — через 1–4 ч после приема, пик действия — через 8–14 ч, продолжительность — 14 дней. Оказывает положительный инотропный эффект, отрицательные дромо- и хронотропный эффекты на сердце. Стойко увеличивает фракцию выброса при длительном применении даже при тяжелой сердечной недостаточности. Влияет на нейрогуморальные механизмы, ослабляя чрезмерную симпатическую активность. Антиаритмический эффект обусловлен уменьшением скорости проведения через AV узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Может вызывать повышение ОПСС . При закапывании в глаза повышает тонус цилиарной мышцы, улучшает ее сократимость, аккомодацию.

Применение вещества Дигитоксин

Хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. с тахисистолической формой мерцания предсердий, сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом, пароксизм синусовой тахикардии, вызванной острой сердечной недостаточностью, трепетание предсердий (для перевода в мерцание, а затем — в нормальный синусовый ритм), профилактика пароксизмов предсердной тахикардии. Астенопия, пресбиопия, латентная гипертензия и усталость глаз, нарушение внутриглазного кровообращения, боль в глазах (при мигрени).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, WPW-синдром , AV-блокада высокой степени, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, рестриктивная кардиомиопатия, клапанный стеноз с резким снижением сердечного выброса, хронический перикардит, ранний период инфаркта миокарда, синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, тяжелый миокардит, кардиоверсия, амилоидоз сердца, легочное сердце, тиреотоксикоз, микседема, хронические заболевания легких, острая дыхательная недостаточность, гипокалиемия, пожилой возраст, нарушения функции печени.

Побочные действия вещества Дигитоксин

Анорексия, тошнота, рвота, дискомфорт и боль в животе, диарея, гинекомастия, тромбоцитопения, кожные высыпания.

Взаимодействие

Эффект уменьшают тиреоидные гормоны. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, антигистаминные, противосудорожные, пероральные сахароснижающие препараты) могут стимулировать биотрансформацию дигитоксина, и при их отмене возможна дигиталисная интоксикация. Калийвыводящие диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В увеличивают риск развития гликозидной интоксикации (потенцирование гипокалиемии). Хинидин уменьшает клиренс дигитоксина с желчью. Верапамил, нифедипин (в меньшей степени), амиодарон, пропафенон, а также пропантелин бромид и дифеноксилат повышают плазменную концентрацию, антациды, сульфасалазин, неомицин, колестирамин, колестипол — снижают (уменьшают абсорбцию). Симпатомиметики увеличивают аритмогенность, верапамил — замедление AV проводимости (вплоть до полной блокады). Бутадион, ибупрофен, резерпин, рифампицин, метоклопрамид, калийсберегающие диуретики препятствуют развитию гипокалиемии и редуцируют риск относительной передозировки.

Передозировка

Симптомы: расстройства сознания, тошнота, рвота, синусовая брадикардия, AV-блокада, наджелудочковые тахикардии, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, нарушения зрения, головная боль, слабость, головокружения, апатия, психозы.

Лечение: необходимо введение активированного угля для связывания невсосавшейся части из ЖКТ , срочная отмена препарата, мониторинг ЭКГ , а также уровня калия и дигитоксина в плазме. При AV-блокаде показано назначение атропина (иногда может встать вопрос об искусственном водителе ритма). Фенитоин в дозе 15 мг/кг, вводимый со скоростью не более 50 мг/мин, может оказаться эффективным при желудочковых аритмиях (как и лидокаин) и улучшить AV проводимость.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Дигитоксин

Пожилым людям начальная и поддерживающая дозы должны быть уменьшены в 2 раза. Показан мониторинг ЭКГ и уровня калия в плазме.

Дигитоксин

Химическое название

(3бета,5бета)-3-[(О-2,6-Дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1″4)-O- 2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил)-(1″4)-2,6-дидезокси-бета-D- рибо-гексопиранозил)окси]-14-гидроксикард-20(22)-енолид

Химические свойства

Вещество – алкалоид растения наперстянка. Также наперстянка содержит гликозид дигиталис. Вещества являются сильнейшими сердечно-сосудистыми ядами, которые к тому же обладают местным раздражающим действием.

Данное соединение представляет собой белый мелкокристаллический порошок, который практически не растворим в воде и плохо растворяется в спирте.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, кардиотоническое, улучшает аккомодацию глаза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство увеличивает концентрацию натрия внутри клеток, повышает содержание кальция в миокардиоцитах, стимулирует процессы взаимодействия миозина с актином. В результате образуется актомиозин и усиливается сократимость сердечной мышцы.

Лекарственное средство увеличивает фракцию выброса, оказывает влияние на нейрогуморальные механизмы и ослабляет активность симпатической нервной системы. Вещество может привести к увеличению общего периферического сопротивления сосудов.

Дигитоксин – неполярный сердечный гликозид, хорошо усваивается организмом при приеме внутрь. Его биологическая доступность = 100%. Около 90% средства связывается с белками плазмы крови. Метаболизм вещества происходит в печени (свободной фракции), в результате образуется дигоксин и неактивные метаболиты. Лекарство подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Средство достаточно долго проходит через процесс круговой кишечно-печеночной рециркуляции, пока весь свободный дигитоксин не превратится в метаболиты.

В течение дня выводится с мочой порядка 14% вещества. Период полувыведения длится около одной недели. Фармакокинетические параметры не зависят от состояния почек и работы печени. Данное соединение имеет свойство накапливаться в организме.

Лекарство начинает действовать через 60 минут – 4 часа после приема. Своего пика достигает через 8-14 часов. Эффект от приема таблеток сохраняется в течение 14 дней.

При закапывании препарата в глаза он значительно повышает тонус цилиарной мышцы, улучшает аккомодацию и сократимость.

Показания к применению

Лекарство назначают внутрь:

  • при хронической сердечной недостаточности с тахикардией;
  • для лечения умеренной и тяжелой форм сердечной недостаточности, в особенности при пониженном сердечном выбросе и дилатации желудочков;
  • при мерцательной аритмии, наджелудочковой тахикардии, трепетании предсердий;
  • для снижения частоты сердечных сокращений присинусовой тахикардии, которая вызвана острой сердечной недостаточностью.

Вещество используют местно:

  • в офтальмологии при астенопии;
  • для устранения усталости глаза при нарушениях в кровообращении;
  • на начальных стадиях пресбиопии;
  • при повышенной нагрузке на глаза;
  • для ликвидации болезненных ощущений в глазах во время приступов мигрени.

Противопоказания

Препараты на основе дигитоксина нельзя использовать:

  • при интоксикации гликозидами;
  • если у пациента аллергия на данное вещество;
  • для перорального приема у больных печеночной недостаточностью.

Прием лекарства не рекомендуется:

  • при выраженной брадикардии;
  • пациентам с AV-блокадой 1 и 2 степени;
  • при изолированном митральном стенозе;
  • после острого инфаркта миокарда;
  • при нестабильной стенокардии;
  • больным с синдромом WPW;
  • при тампонаде сердца;
  • пациентам с желудочковой тахикардией;
  • при экстрасистолии.

Побочные действия

Применение дигитоксина может вызвать:

  • брадикардию, нарушения сердечного ритма, AV-блокаду;
  • головные боли, головокружение, ощущение усталости;
  • редко – спутанность сознания, нарушения сна, эйфорию, депрессию, делирий, синкопальное состояние;
  • тошноту, понос, рвоту, анорексию;
  • скотому, ксантопсию, “мурашки” перед глазами, макропсию и микропсию;
  • редко – тромбоз мезентериальных сосудов;
  • при длительном приеме – гинекомастию.

Дигитоксин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке.

В зависимости от лекарственной формы и показаний используют различные суточные дозировки.

Таблетки дигитоксина принимают внутрь. Если дигитализация происходит медленно, то, как правило, назначают по 200 мкг вещества, 2 раза в день в течение 4 суток. Далее используют 300-500 мкг в сутки, за один прием, как поддерживающую терапию.

Реже применяют 600 мкг препарата, а затем через 5 часов назначают еще 400 мкг. Далее через каждые 4-6 часов принимают по 200 мкг вещества. В такой схеме лечения поддерживающая терапия составляет в среднем по 0,15 мг в день. Продолжительность лечения – в зависимости от заболевания.

Капли для глаз используют 3 раза в день, по 1 капле в каждый глаз. Курс лечения составляет от 3 до 6 суток.

Ректальные свечи с дигитоксином назначают по 1-4 штуки в день, в первые 2-5 суток лечения. Затем дозировку постепенно снижают до 1-2 в сутки.

Передозировка

При передозировке наблюдаются: тошнота, наджелудочковая тахикардия, рвота, брадикардия, спутанность сознания, экстрасистолы, нечеткость зрения, головные боли, фибрилляция желудочков, общая слабость и апатия, психоз, головокружение.

В качестве лечения рекомендуется дать пострадавшему энтеросорбенты, производить мониторинг работы сердечной мышцы с помощью ЭКГ, контролировать уровень дигитоксина и калия в плазме крови. Если у пациента проявилась AV-блокада, показано введение атропина, установка искусственного водителя ритма. При желудочковой аритмии можно ввести атропин (15 мг на кг веса больного), капельно, медленно.

Взаимодействие

Рекомендуется соблюдать 1,5-часовой перерыв между приемом таблеток дигитоксина и колестирамина.

Описаны случаи развития тяжелой сердечной аритмии после сочетанного приема данного лекарства и дизопирамида.

Амиодарон повышает плазменную концентрацию лекарства, замедляет его клиренс, приводит к развитию интоксикации.

При сочетании лекарства с барбитуратами (например, фенобарбиталом) происходит увеличение плазменной концентрации дигитоксина и ускорение его превращения в дигоксин.

При совместном приеме дигитоксина и азитромицина повышается риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Антациды алюминия и магния снижают абсорбцию данного лекарственного средства.

Глюкокортикостероиды стимулируют процессы выведения натрия и калия из организма, задерживают жидкость, поэтому сочетать их с данным веществом следует с особой осторожностью.

Сочетанный прием средства и аминоглутетимида снижает клиренс гликозида и повышает вероятность развития побочных эффектов.

Амфотерицин В усиливает процессы выведения калия из организма, что приводит к возникновению интоксикации при приеме сердечных гликозидов.

Сочетанный прием средства с Дилтиаземом или Верапамилом приводит к росту его плазменной концентрации.

Карбеноксолон при сочетании с препаратом приводит к повышению артериального давления, задержке воды в организме, снижению плазменных концентраций калия.

С осторожностью следует сочетать лекарство с фенилбутазоном, рифампицином, фенитоином, спиронолактоном.

Хинидин повышает плазменную концентрацию дигитоксина, путем снижения его клиренса.

Особые указания

Во время терапии средством необходимо регулярно делать пациенту ЭКГ, определять уровень электролитов в крови.

У пациентов с гипокалиемией, гиперкальциемией, гипернатриемией, гипомагниемией, гипотиреозом, легочным сердцем, миокардитом, выраженной дилатацией полостей сердца значительно увеличивается вероятность развития гликозидной интоксикации.

Во время лечения препаратом особую осторожность рекомендуется соблюдать пациентам с приступами Морганьи-Адамса-Стокса (в том числе в анамнезе), с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, при гипоксии, хронической сердечной недостаточности, лицам с артериовенозным шунтом, при гипотиреозе, миокардите, ожирении и алкалозе.

Применение сердечных гликозидов при АV-блокаде 2 степени может привести к усугублению заболевания. Пациентам с блокадой 1 степени необходим контроль работы сердца, ЭКГ, назначение дополнительных лекарственных средств.

При использовании препарата в офтальмологии рекомендуется прекратить носить контактные линзы.

Пожилым

Для пожилых пациентов рекомендуется использовать уменьшенные вдвое суточные дозировки.

Основные противопоказания к использованию Дигитоксина, показания к назначению и инструкция по применению

Дигитоксин – это лекарственный препарат, используемый в клинической практике для лечения сердечно-сосудистых заболеваний различной этиологии.

Дигитоксин

Дигитоксин: формула

Дигитоксин относится к специальной фармакологической группе, именуемой сердечными гликозидами. Действующее вещество состоит из агликона дигитоксигенина, который связан с тремя сахарными остатками. Лекарственный препарат Дигитоксин получают из крупноцветковой шерстистой (пурпурной) наперстянки. Он также является структурным аналогом Дигоксина и Коргликона.

Дигоксин

Механизм действия

Дигитоксин начинает действовать через три-четыре часа после приема пищи и имеет продолжительность действия от семи до двенадцати часов. Если он вводится непосредственно в кровоток, эффект возникает быстрее: от 25 минут до 2 часов. Эффект длится от четырех до двенадцати часов.

Только семь процентов действующего вещества выводится из организма в течение дня. Поэтому при длительной терапии после высокой начальной дозы ежедневно следует назначать только маленькие дозы для поддержания достаточного уровня лекарственного средства в крови.

Выведение из организма преимущественно происходит через печень и не зависит от почек. Поэтому дигитоксин подходит для лечения пациентов с недостаточной функцией почек. Однако нужно быть осторожным с препаратом, так как дикситоксин медленно удаляется из организма. Поэтому его трудно дозировать и избежать передозировки. Чрезмерные дозы дигитоксина могут привести к состоянию спутанности сознания.

Показания к применению

Дигитоксин используется при слабости миокарда для увеличения сердечного выброса и повышения эффективности деятельности сердца.

Дигитоксин используется в определенных формах ускоренной сердечной деятельности (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий и трепетание предсердий) для снижения частоты сердечных сокращений (ударов в минуту).

Дигитоксин: инструкция по применению

Расчет дозировки препаратов наперстянки и инструкция по применению устанавливается врачом индивидуально и в зависимости от курса лечения. Только лечащий кардиолог может выписать рецепт на свечи, таблетки или инъекции дигитоксина.

Высокие дозы назначают в начале лечения, чтобы быстро достичь достаточной концентрации активного вещества в крови. После этого низкие суточные дозировки достаточны для поддержания достигнутой концентрации (поддерживающая доза). Для большинства пациентов применяются следующие требования к дозировке:

  • Пациенты старше 60 лет и те, кто имеет недостаточный вес, принимают три таблетки по 0,1 мг в начале лечения в течение трех дней. С четвертого дня применяется так называемая поддерживающая доза – один раз в день, одна таблетка.
  • У пациентов с тяжелой дисфункцией печени и почек врач назначит еще более низкие дозы;
  • Пациенты в возрасте до 60 лет и с высокой мышечной массой обычно нуждаются в более высоких дозах. Эти пациенты начинают лечение дигитоксином четыре раза в день в течение трех дней, причем первая доза выше последующих и составляет 1/3-1/2 от дневной. Всего в день принимается 0,6-1,2 мг. Затем терапию изменяют до поддерживающей дозы 0,1 мг дигитоксина один раз в сутки.

Важно! Таблетки предпочтительно следует целиком с большим количеством жидкости и только после еды.

Аналоги препарата

Список названия заменителей лекарственного средства:

Побочные эффекты

Многие побочные эффекты от медикаментозных средств зависят от формы выпуска (суппозиторий, таблетка, ампула с раствором), способа введения (пероральный, в/в, парентеральный) и концентрации активного вещества в лекарственном препарате. Некоторые патологические состояния способны усиливать негативные эффекты, вызванные медикаментозным средством.

Очень распространенные побочные эффекты:

  • Анорексия;
  • Желудочно-кишечные расстройства;
  • Боли в области эпигастрия (в желудке или кишечнике).

Необычное побочные эффекты:

  • Мигрень;
  • Синдром хронической усталости;
  • Невозможность уснуть;
  • Понос;
  • Запор;
  • Панические атаки;
  • Ажитация;
  • Синдром сумеречного сознания;
  • Депрессивные состояния;
  • Бред;
  • Психоз;
  • Гинекомастия у пожилых больных;
  • Аллергические реакции;
  • Гиперемия кожных покровов;
  • Аутоиммунные заболевания;
  • Снижение общего количества тромбоцитов.

Очень редкие побочные эффекты:

  • Окклюзия сосудов ЖКТ;
  • Разрыв аневризмы брюшной аорты;
  • Внутренние кровотечения.

Единичные побочные действия:

  • Фатальные сердечные аритмии;
  • Повышение уровня трансаминаз в крови;
  • Цирроз печени;
  • Нарушения чувствительности языка;
  • Фибромиалгии;
  • Усиление психических расстройств.

Взаимодействие и противопоказания к использованию Дигитоксина

Внутривенное использование кальция увеличивает токсичность дигитоксина. Медикаментозные средства, которые приводят к гипомагниемии и гипокалиемии могут усилить эффект дигитоксина. Наиболее распространенные средства, снижающие уровень калия в крови:

  • Мочегонные вещества;
  • Слабительные лекарства;
  • Амфотерицин В;
  • Глюкокортикоиды (противовоспалительные вещества);
  • Адренокортикотропный гормон (гормон эндокринной системы);
  • Карбеноксолон;
  • Антибиотики пенициллинового ряда;
  • Ацетилсалициловая кислота;
  • Ибупрофен.

Антиаритмические препараты, такие как верапамил, хинидин и каптоприл, повышают концентрацию дикситоксина в кровеносном русле.

Хинидин

Концентрация дигитоксина увеличивается при совместном введении с резерпином (средств для снижения кровяного давления), сукцинилхолином, имипрамином, стимуляторами симпатической нервной системы и ингибиторами фосфодиэстеразы (используемые для повышения потенции и при астме).

Активированный уголь, каолин-пектин, статины и противокислотные вещества (антациды) ухудшают биодоступность дигитоксина в организме и ускоряют его метаболизм.

Вещества, которые ускоряют ферментативные процессы, такие как фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон и спиронолактон ускоряют метаболизацию дигитоксина в человеческом организме и уменьшают его эффект.

Меры предосторожности

Некоторые предрасположенные люди имеют повышенную чувствительность к дигитоксину и иным сердечным гликозидам. Им не следует принимать лекарственный препарат, так как возрастает вероятность возникновения неблагоприятных эффектов. Пациенты, которым категорически запрещается использование сердечных гликозидов:

  • Преклонного возраста;
  • С нарушенной функцией щитовидной железы (гипотиреоз или гипертиреоз);
  • С выраженной гипоксией;
  • С чрезмерно низким уровнем калия или высоким уровнем кальция в крови.

При повышенной чувствительностью к дигитоксину пациенты нуждаются в более низкой дозировке гликозидов и должны тщательно контролироваться лечащим врачом.

Аллергия

Совет! Было зафиксировано, что в ряде случаев медикаментозное средство способно вызвать серьезную аллергическую реакцию. При появлении любых признаков аллергии необходимо в срочном порядке обратиться в ближайший медпункт или вызвать бригаду скорой помощи.

Дигитоксин

Инструкция по применению:

Дигитоксин – низкополярный сердечный гликозид, получаемый из разных видов наперстянки.

Состав и форма выпуска

Выпускается в форме свечей по 0,15 мг для местного применения и в форме таблеток по 0,1 мг для внутреннего применения.

Действующее вещество – дигитоксин.

Условия отпуска Дигитоксина – по рецепту.

Фармакологическое действие

Оказывает выраженное кардиотоническое действие (увеличивает силу сердечных сокращений), замедляет частоту сердечных сокращений. Обладает сильными кумулятивными свойствами, из желудочно-кишечного тракта всасывается быстро.

Препарат начинает действовать спустя 2-4 часа после приема. Накапливается в организме.

Показания к применению Дигитоксина

Таблетки Дигитоксин по инструкции назначают при:

  • тяжелой и умеренной форме сердечной недостаточности, в частности, при низком сердечном выбросе с нормальным синусовым ритмом и наличием ритма галопа, при дилатации желудочков;
  • хронической сердечной недостаточности с тахисистолической формой мерцания предсердий;
  • с целью снижения ЧСС при синусовой тахикардии вследствие острой сердечной недостаточности, пароксизме;
  • пароксизмальной наджелудочковой аритмии (трепетание предсердий, мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия).

Свечи Дигитоксин по рецепту применяют в офтальмологии при:

  • астенопии (следует исключить вероятность неправильного подбора очков и органического поражения глаз);
  • усталости глаз при нарушении кровообращения, повышенной зрительной нагрузке, болях в глазах, возникновении приступов мигрени, при начинающейся пресбиопии.

Способы приема и дозировка

Дозировку подбирает индивидуально лечащий врач, в зависимости от схемы лечения и показаний.

Дозировка таблеток Дигитоксина по рецепту для взрослых составляет в первые дни 6-12 таблеток в сутки в четыре приема каждые шесть часов. После достижения терапевтического эффекта дозировка снижается до 1 таблетки один-два раза в сутки.

Пациентам с расстройствами пищеварения или застоем в системе воротной вены прописывают свечи Дигитоксин по инструкции. Препарат вводится в прямую кишку по 1 или 2 свечи два раза в сутки первые несколько дней, после чего дозировка снижается до 1 свечи один-два раза в сутки.

Противопоказания

Таблетки и свечи Дигитоксина по инструкции противопоказаны при:

  • гиперчувствительности к препарату;
  • нарушении функции печени;
  • гликозидной интоксикации

Таблетки Дигитоксина по рецепту запрещены при:

  • AV-блокаде I и II степени;
  • выраженной брадикардии;
  • остром инфаркте миокарда;
  • изолированном митральном стенозе;
  • тампонаде сердца;
  • желудочковой тахикардии;
  • экстрасистолии;
  • синдроме WPW;
  • нестабильной стенокардии.

Побочные действия

Применение Дигитоксина по инструкции может вызвать такие побочные явления:

  • Сердечнососудистая система: нарушение сердечного ритма, AV-блокада, брадикардия;
  • Центральная нервная система: эйфория, повышенная усталость, депрессия, синкопальное состояние, делириозное состояние, нарушение сна, головокружение, головная боль, спутанность сознания;
  • Пищеварительная система: диарея, тошнота, отсутствие аппетита, рвота;
  • Система кроветворения: тромбоз мезентеральных сосудов;
  • Органы зрения: мушки перед глазами, снижение остроты зрения, ксантопсия, скотомы;
  • Репродуктивная система: при продолжительном лечении может развиться гинекомастия.

Взаимодействие Дигитоксина с лекарственными препаратами

Применение Дигитоксина по рецепту в сочетании с магний- и алюминийсодержащими антацидами вызывают некоторое уменьшение его абсорбции.

Одновременное применение Дигитоксина по инструкции с ГКС чревато развитием гликозидной интоксикации.

В сочетании с азитромицином наблюдается значительное повышение концентрации действующего вещества в крови, что ведет к развитию гликозидной интоксикации.

Одновременный прием Дигоксина по рецепту с аминглутетимидом, амиодароном и амфотерицином В может вызвать гликозидную интоксикацию.

Одновременный прием препарата с барбитуратами вызывает ускорение метаболизма дигитоксина и превращение его в дигоксин.

Комбинация дигитоксина с дилтиаземом и верапамилом вызывает увеличение концентрации в крови действующего вещества.

В сочетании с дозипирамидом может развиться тяжелая аритмия.

Одновременное применение с фенилбутазоном, рифампицином, фенитоином, спиронолактоном снижает концентрацию действующего вещества в плазме крови.

Не рекомендуется комбинирование препарата с карбеноксолоном, так как это вызывает уменьшение калия в сыворотке, задерживает жидкость в организме и повышает артериальное давление.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Повышенное артериальное давление или артериальная гипертензия, регистрируется у каждого пятого взрослого человека в мире. В России гипертонической болезнью стра.

Дигоксин

Состав

В 1 таблетке содержится 0,25 мг действующего вещества дигоксин.

В 1 мл раствора содержится активное вещество в количестве 0,25 мг.

Дополнительными элементами выступают: глицерин, этанол, натрия фосфат, кислота лимонная, инъекционная вода.

Форма выпуска Дигоксина

Выпускается в виде раствора для инъекций и в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рассмотрим механизм действия лекарства.

Препарат растительного происхождения, дигоксин получают из шерстистой наперстянки (Digitalis). Обладает выраженным кардиотоническим действием (позитивный инотропный эффект, повышение сократительной способности сердечной мышцы за счет повышения концентрации ионов кальция в кардиомиоцитах), благодаря чему увеличивает ударный объем крови и минутный объем. Уменьшает потребность клеток миокарда в кислороде.

Кроме того, обладает отрицательным дромотропным и отрицательным хронотропным эффектом, то есть снижает частоту генерации электрического импульса синусовым узлом и скорость проведения импульса по атриовентрикулярной проводящей системе сердца. Также оказывает косвенное действие на рецепторы дуги аорты и повышает активность блуждающего нерва, что также замедляет активность синоатриального узла.

Благодаря этим механизмам удается достичь снижения частоты сердечных сокращения при наджелудочковых (суправентрикулярных) тахиаритмиях (пароксизмальная или постоянная формы предсердных тахиаритмий, трепетание предсердий).

При выраженной недостаточности функции сердца и признаках застоя по большому и малому кругам кровообращения препарат оказывает непрямое вазодилатационное действие, что проявляется в понижении общего сопротивления периферического сосудистого русла и уменьшении степени выраженности одышки и периферических отеков.

Принимается внутрь, в ЖКТ всасывается 70 % действующего вещества, после приема предельная концентрация достигается в интервале от двух до 6 часов. Параллельный прием пищи приводит к некоторому увеличению времени всасывания. Исключение составляют продукты, богатые растительной клетчаткой — в этом случае часть действующего вещества адсорбируется пищевыми волокнами и становится недоступна.

Имеет свойство накапливаться в жидкостях и тканях, в том числе и миокарде, что используется при определении схемы применения: эффект препарата рассчитывают не по максимальной концентрации вещества в плазме, а по содержанию в момент равновесного состояния фармакокинетики.

50-70 % препараты выводится почками, тяжелая патология этого органа может способствовать накоплению дигоксина в организме. Период полувыведения достигает двух дней.

Показания к применению Дигоксина

От чего таблетки и раствор обычно применяются?

Показаниями к применению Дигоксина являются нарушения сердечного ритма (аритмии) суправентрикулярного характера (пароксизмальная мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, постоянная мерцательная тахиаритмия).

Медикамент включен в схемы лечения хронической недостаточности сердца третьего и четвертого функционального класса, а также применяется при ХСН второго класса, если диагностируются выраженные клинические проявления.

Противопоказания

Прямыми противопоказаниями для назначения лекарства являются признаки гликозидной интоксикации, гиперчувствительность к дигоксину, синдром Вольфа-Паркинсона-Вайта, атриовентрикулярная блокада второй степени и полная атриовентрикулярная блокада, брадикардия.

Нельзя назначать медикамент при таких проявлениях ишемической болезни сердца как нестабильная стенокардия и острый период инфаркта миокарда.

Противопоказан препарат при изолированном митральном стенозе.

Сердечная недостаточность диастолического типа (при тампонаде сердца, при констриктивном перикардите, при амилоидозе сердца, при кардиомиопатии) также является противопоказанием к назначению Дигоксина.

Выраженная дилатация отделов сердца, ожирение, недостаточность почек и печеночной паренхимы, воспаление миокарда, гипертрофия межжелудочковой перегородки, субаортальный стеноз, желудочковые тахиаритмии — при этих состояниях применение лекарства недопустимо.

Побочные эффекты

В первую очередь нужно обращать внимание на возможные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, так как они могут быть первыми признаками развивающейся гликозидной интоксикации.

К таким симптомам относятся замедление атриовентрикулярной проводимости и, как следствие, замедление ритма (брадикардия), появление гетеротропных очагов возбуждения миокарда, проявляющееся в развитии желудочковых аритмий (экстрасистолии) и фибрилляции желудочков.

Внесердечные побочные эффекты не представляют, в отличие от внутрисердечных, угрозы жизни пациента. К ним относятся признаки нарушения функции пищеварительного тракта (тошнота, боли в области желудка, рвота и диарея), нервной системы (головные боли, депрессия или психоз, нарушение работы зрительного анализатора в виде мушек перед глазами и т.п.).

Со стороны крови может иметь место нарушение морфологической картины в виде тромбоцитопении, а проявляться она будет петехиями на коже.

Возможно и развитие аллергических реакций на Дигоксин в виде эритемы кожных покровов, зуда и сыпи.

Инструкция по применению Дигоксина (Способ и дозировка)

Включение медикамента в схемы лечения должно производиться исключительно в условиях стационара. Терапевтическое окно Дигоксина (интервал между лечебной дозой и токсической) крайне мало, а потому, все рекомендации по приему лекарства должны соблюдаться неукоснительно.

Таблетки Дигоксин, инструкция по применению

На первом этапе лечения (этап дигитализации, или насыщения организма пациента препаратом) лекарственное средство назначают в дозировке, которую принято называть насыщающей: больной принимает от двух до четырех таблеток (что составляет 500 микрограмм — один миллиграмм), после чего переходят на прием по одной таблетке с интервалом 6 часов. Так продолжается до получения терапевтического эффекта, а стабильная концентрация дигоксина в крови достигается в течение семи дней.

На следующем этапе переходят на регулярный прием поддерживающей дозы препарата, которая обычно составляет полтаблетки или одну таблетку в сутки (одна таблетка Дигоксина содержит 250 микрограмм действующего вещества). Нельзя пропускать прием лекарства, равно как и нельзя в один прием принимать удвоенную дозу при пропуске приема лекарственного средства. Это чревато развитием интоксикации, что может закончиться летальным исходом.

В кардиологических отделениях и в отделении кардиореанимации медикамент назначают и внутривенно с целью купирования наджелудочковых пароксизмальных тахиаритмий.

Передозировка

Симптомы передозировки (гликозидной интоксикации): замедляется частота сердечных сокращений, появляется синусовая брадикардия. На электрокардиограмме появляются признаки замедления атриовентрикулярной проводимости, вплоть до полной атриовентрикулярной блокады. Гетеротропные источники ритма дают желудочковые экстрасистолы, возможна фибрилляция желудочков. Внесердечные симптомы интоксикации гликозидами проявляются диспепсией (тошнота, диарея, анорексия), снижением памяти и когнитивных функций, сонливостью, болями в голове, слабостью в мышцах, эректильной дисфункцией, гинекомастией, психозом, беспокойством, эйфорией, ксантопсией, снижением остроты зрения и другими нарушениями в работе зрительного анализатора.

В случае появления признаков интоксикации гликозидами тактика зависит от выраженности проявлений: достаточно снизить дозу Дигоксина при незначительных проявлениях передозировки. Если же имеет место прогрессирование побочных эффектов, стоит сделать небольшой перерыв, продолжительность которого зависит от динамики признаков интоксикации. Острое отравление Дигоксином требует промывания желудка, приема сорбентов в больших количествах. Больному дают слабительное.

Желудочковые аритмии можно устранить внутривенным введением хлорида калия с добавлением инсулина. Препараты калия категорически нельзя назначать при замедлении атриовентрикулярной проводимости. При сохранении аритмии вводят внутривенно фенитоин. Для лечения брадикардии используется атропин. Параллельно назначают оксигенотерапию и препараты, повышающие объем циркулирующей крови. Антидотом Дигоксина является Унитиол.

Важно помнить, что возможен при передозировке летальный исход.

Взаимодействие

Лекарство нельзя сочетать со щелочами, с кислотами, с солями тяжелых металлов и с дубильными веществами. При использовании вместе с диуретиками, инсулином, препаратами солей кальция, симпатомиметиками, глюкокортикостероидами повышается риск появления симптомов гликозидной интоксикации.

В комбинации с хинидином, амиодароном и эритромицином отмечается увеличение содержания дигоксина в крови. Хинидин тормозит выведение активного вещества. Блокатор кальциевых каналов Верапамил снижает темпы элиминации дигоксина из организма почками, что приводит к повышению концентрации сердечного гликозида. Данное действие верапамила постепенно нивелируется при длительном совместном приеме препаратов (более шести недель).

Комбинация с амфотерицином В повышает вероятность развития передозировки гликозидами вследствие гипокалиемии, которую провоцирует амфотерицин В. Гиперкальциемия увеличивает восприимчивость кардиомиоцитов к сердечным гликозидам, а потому не следует прибегать к внутривенному введению препаратов кальция пациентам, которые принимают сердечные гликозиды. Одновременный прием Дигоксина в комбинации с резерпином, пропранололом, фенитоином повышает вероятность развития желудочковых аритмий.

Снижают концентрацию и эффективность медикамента фенилбутазон и препараты группы барбитуратов. Также снижают лечебный эффект препараты калия, препараты, понижающие кислотность желудочного сока, метоклопрамид. При сочетании с антибиотиками эритромицином и гентамицином растет содержание гликозида в плазме пациента. Одновременный прием медикамента с холестиполом, холестирамином и магниевыми слабительными приводит к ухудшению всасывания препарата в кишечнике, вследствие чего имеет место и снижение количества дигоксина в организме. Метаболизм гликозидов ускоряется при сочетанном приеме с рифампицином и сульфосалазином.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре 15-30 градусов по Цельсию.



Источник: serdechniku.ru


Добавить комментарий